Содержание
Форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
амиодарона гидрохлорид | 200 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89,5 мг; крахмал кукурузный — 55 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский) — 2 мг; магния стеарат — 3,5 мг |
Таблетки, 200 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpress
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.
содержит активное вещество: амиодарона гидрохлорида – 200 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат, повидон К30 (коллидон 30), кросповидон (коллидон CL)) – 204,2 мг, крахмал картофельный – 8,4 мг, магния стеарат – 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,2 мг.
Передозировка
Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Нагрузочная (насыщающая) доза
Могут быть применены различные схемы насыщения.
– в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут, максимальная — 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 5–8 дней);
– амбулаторно — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 10–14 дней).
Поддерживающая доза
100–400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу в соответствиии с индивидуальным терапевтическим эффектом.
Во избежание кумуляции принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг; средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.
Максимальная разовая доза — 400 мг; максимальная суточная доза — 1200 мг.
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Таблетки
принимают внутрь целиком до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Нагрузочная («насыщающая») доза: в стационаре – начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сут (3 таблетки), максимальная – 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно – начальная доза (разделенная на несколько приемов) 600-800 мг/сут – до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется минимальная эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного и обычно составляет от 100 до 400 мг/сут (1/2-2 таблетки). Вследствие длительного T1/2 препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата – 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.
Максимальная разовая доза – 400 мг.
Максимальная суточная доза – 1200 мг.
В случае появления токсичности в виде проаритмогенного эффекта препарат
отменяют.
Симптомы: синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно (1-2 часа от момента приема).
При тахикардии типа «пируэт» – внутривенное введение солей магния, кардиостимуляция. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреностимуляторов, в тяжелых случаях – кардиостимуляция.
Русское название
Амиодарон
Amiodaronum (
Amiodaroni)
(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида)
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Кордарон® | 0.146 |
Амиодарон | 0.0115 |
Амиокордин® | 0.0026 |
Амиодарон Белупо | 0.0007 |
Веро-Амиодарон | 0.0006 |
Седакорон® | 0.0005 |
Амиодарона гидрохлорид | 0.0005 |
Опакордэн | 0.0004 |
Ритмиодарон™ | 0.0004 |
Кардиодарон® | 0.0003 |
Амиодарон-Акри® | 0.0003 |
Амиодарон Сандоз® | 0.0002 |
Амиодарон-OBL | 0.0002 |
Амиодарон-ФПО |
Фармакокинетика
https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom
Абсорбция медленная и вариабельная – 30-50 %, биодоступность –
30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) отмечается через 4-7 часа. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения равновесной концентрации в плазме крови – от одного до нескольких месяцев. Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани.
Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови – соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95 % (62 % – с альбумином, 33,5 % – с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени, является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 час, во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Показаниями к применению препарата
– Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности другой антиаритмической терапии, связанные с WPW-синдромом), мерцание и трепетание предсердий.
– Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, клинические признаки хронической сердечной недостаточности и фракцией выброса левого желудочка менее 40 %.
Противопоказаниями к применению препарата
являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к йоду), синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла), атриовентрикулярная блокада II-III степени и двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, беременность, период лактации.
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Одновременный прием лекарственного средства, удлиняющего интервал QT и вызывающего пароксизмальную тахикардию, включая полиморфную желудочковую типа “пируэт”: антиаритмические лекарственные средства IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в том числе моксифлоксацин).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата
у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), атриовентрикулярной блокадой I степени, печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).
Срок годности препарата Амиодарон
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказанные комбинации антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид;
трициклические антидепрессанты (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в том числе моксифлоксацин), поскольку увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».
– с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), возникает риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости.
– со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».
– диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
– прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);
– антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина в плазме крови (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и атривентрикулярной проводимости (повышение концентрации дигоксина в плазме крови);
– эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);
– фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP2C9);
– флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию в плазме крови (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);
– лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию в плазме крови (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);
– орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;
– клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии;
– циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его концентрацию в плазме крови;
– лекарственные средства для ингаляционного наркоза – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в том числе фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;
Фармакологическая группа вещества Амиодарон
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
Грудная жаба | |
Приступ стенокардии | |
Рецидивирующая стенокардия | |
Спонтанная стенокардия | |
Стабильная стенокардия | |
Стенокардии синдром X | |
Стенокардия | |
Стенокардия (приступ) | |
Стенокардия напряжения | |
Стенокардия покоя | |
Стенокардия прогрессирующая | |
Стенокардия смешанная | |
Стенокардия спонтанная | |
Стенокардия стабильная | |
Хроническая стабильная стенокардия | |
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом | Болезнь Гебердена |
Вазоспастическая стенокардия | |
Вазоспастическая стенокардия Принцметала | |
Вариантная стенокардия | |
Кардиоспазм | |
Коронароспазм | |
Коронароспастическая стенокардия Принцметала | |
Принцметала стенокардия | |
Спазм коронарных артерий | |
Спазм коронарных сосудов | |
Стенокардия коронароспастическая | |
Стенокардия Принцметала | |
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда | Кардиальный синдром |
Перенесенный инфаркт миокарда | |
Постинфарктный кардиосклероз | |
Постинфарктный период | |
Реабилитация после инфаркта миокарда | |
Реокклюзия оперированного сосуда | |
Состояние после инфаркта миокарда | |
Состояние после перенесенного инфаркта миокарда | |
Стенокардия постинфарктная | |
I47.1 Наджелудочковая тахикардия | Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия |
Наджелудочковая тахиаритмия | |
Наджелудочковая тахикардия | |
Наджелудочковые нарушения ритма | |
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии | |
Наджелудочковые тахиаритмии | |
Наджелудочковые тахикардии | |
Неврогенная синусовая тахикардия | |
Ортодромные тахикардии | |
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
Пароксизм наджелудочковой тахикардии | |
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме | |
Пароксизм предсердной тахикардии | |
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия | |
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия | |
Политопная предсердная тахикардия | |
Предсердная аритмия | |
Предсердная истинная тахикардия | |
Предсердная тахикардия | |
Предсердная тахикардия с АВ блокадой | |
Реперфузионная аритмия | |
Рефлекс Берцольда-Яриша | |
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия | |
Симптоматические вентрикулярные тахикардии | |
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта | |
Синусовая тахикардия | |
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия | |
Суправентрикулярная тахиаритмия | |
Суправентрикулярная тахикардия | |
Суправентрикулярная экстрасистолия | |
Суправентрикулярные аритмии | |
Тахикардия из AV соединения | |
Тахикардия наджелудочковая | |
Тахикардия ортодромная | |
Тахикардия синусовая | |
Узловая тахикардия | |
Хаотическая политопная предсердная тахикардия | |
I47.2 Желудочковая тахикардия | Желудочковая аритмия |
Желудочковая пароксизмальная тахикардия | |
Желудочковая тахиаритмия | |
Желудочковая тахикардия | |
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия | |
Пароксизмальная желудочковая тахикардия | |
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes) | |
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда | |
Симптоматическая желудочковая тахикардия | |
Тахикардия желудочковая | |
Угрожающая жизни желудочковая аритмия | |
Устойчивая желудочковая тахикардия | |
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия | |
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий | Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий |
Мерцание предсердий | |
Наджелудочковая аритмия | |
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий | |
Пароксизм мерцания предсердий | |
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий | |
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий | |
Пароксизмальное мерцание предсердий | |
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии | |
Предсердная экстрасистолия | |
Предсердные экстрасистолы | |
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий | |
Тахисистолическая форма мерцания предсердий | |
Трепетание предсердий | |
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца | |
Фибрилляция предсердий | |
Хроническое мерцание предсердий | |
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков | Мерцание желудочков |
Рецидивирующие желудочковые аритмии | |
Трепетание желудочков | |
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца | |
Фибрилляция желудочков | |
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий | Аритмия наджелудочковая |
Наджелудочковая аритмия | |
Наджелудочковая экстрасистолия | |
Наджелудочковые аритмии | |
Наджелудочковые экстрасистолии | |
Экстрасистолия наджелудочковая | |
Экстрасистолия предсердная | |
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков | Аритмия желудочковая |
Асинергия желудочков сердца | |
Асинергия левого желудочка | |
Выраженные желудочковые экстрасистолы | |
Желудочковая аритмия | |
Желудочковая экстрасистола | |
Желудочковая экстрасистолия | |
Желудочковые аритмии | |
Желудочковые экстрасистолии | |
Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия | |
Рецидивирующие желудочковые аритмии | |
Экстрасистолия желудочковая | |
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация | Экстрасистолическая аритмия |
Экстрасистолия | |
Экстрасистолия неуточненная | |
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное | AV реципрокная тахикардия |
AV-узловая реципрокная тахикардия | |
Антидромная реципрокная тахикардия | |
Аритмии | |
Аритмия | |
Аритмия сердца | |
Аритмия, обусловленная гипокалиемией | |
Вентрикулярная аритмия | |
Вентрикулярная тахиаритмия | |
Высокая частота сокращения желудочков | |
Мерцательная тахисистолическая аритмия | |
Нарушение сердечного ритма | |
Нарушения ритма сердца | |
Нарушения сердечного ритма | |
Пароксизмальная наджелудочковая аритмия | |
Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия | |
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия | |
Пароксизмальное нарушение ритма | |
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм | |
Прекордиальная патологическая пульсация | |
Сердечные аритмии | |
Суправентрикулярная тахиаритмия | |
Суправентрикулярная тахикардия | |
Суправентрикулярные аритмии | |
Тахиаритмия | |
Экстрасистолическая аритмия | |
I50.0 Застойная сердечная недостаточность | Анасарка сердечная |
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность | |
Застойная недостаточность кровообращения | |
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой | |
Застойная хроническая сердечная недостаточность | |
Изменение функции печени при сердечной недостаточности | |
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности | |
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность | |
Отек при недостаточности кровообращения | |
Отек сердечного происхождения | |
Отек сердечный | |
Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
Правожелудочковая недостаточность | |
Сердечная недостаточность застойная | |
Сердечная недостаточность застойного типа | |
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом | |
Сердечная недостаточность хроническая | |
Сердечный отек | |
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность | |
Хроническая застойная сердечная недостаточность | |
Хроническая сердечная недостаточность | |
R00.0 Тахикардия неуточненная | Тахикардия |
R07.2 Боль в области сердца | Болевой синдром при инфаркте миокарда |
Боли у кардиологических больных | |
Кардиалгия | |
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда | |
Кардиальный синдром | |
Кардионевроз | |
Миокардиальные ишемические боли | |
Неврозы сердца | |
Перикардиальные боли | |
Псевдостенокардия | |
Функциональная кардиалгия |
Побочные действия вещества Амиодарон
Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Актуализация информации
Осложнения со стороны органа зрения
Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых – оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).
В связи с этим рекомендуется:
– проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;
– проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;
– проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;
– при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.
Источники информации
Безопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27
medsafe.goft.nz.
[Обновлено 27.04.2012]
Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в том числе с остановкой сердца); очень редко – брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности “печеночных” трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто – острый токсический гепатит с повышением активности “печеночных” трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко – хроническая печеночная недостаточность (псевдоалькогольный гепатит, цирроз), в том числе фатальная.
Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна – легочное кровотечение.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise
Со стороны органов чувств: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва, зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в том числе “кошмарные” сновидения; редко – периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.
Лабораторные показатели: редко – при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Прочие: очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Фармакология
Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием.
Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани.
Беременность
Категория действия на плод по FDA — D.
противопоказан при беременности, однако по жизненным показаниям Амиодарон может применяться в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.
Меры предосторожности вещества Амиодарон
https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators
Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.