Антибиотики пенициллинового ряда перечень препаратов

Содержание

Состав и свойства пенициллина в таблетках

Антибиотики группы пенициллинов включают большое число природных и синтетических представителей. Они являются лекарственными средствами, которые используются в лечении большинства инфекционных заболеваний, вызванных различными видами бактерий. Их прародителем является пенициллин, который впервые выделил из плесневого грибка английский микробиолог А. Флеминг в прошлом веке.

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана.

Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма.

На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

  • Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
  • Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
  • Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия.

Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов.

Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам.

Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани.

Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином.

Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта.

Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Сумамед

Действующее вещество: азитромицин.

Показания: инфекции дыхательных путей.

Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6-ти месяцев.

Цена: 300-500 рублей.

Оксациллин

Действующее вещество: оксациллин.

Показания: инфекции, чувствительные к препарату.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Цена: 30-60 рублей.

Амоксициллин Сандоз

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции дыхательных путей (в т. ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3-х лет.

Цена: 150 рублей.

Ампициллина тригидрат

Действующее вещество: ампициллин.

Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Цена: 24 рубля.

Феноксиметилпенициллин

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 7 рублей.

Амоксиклав

Действующее вещество: амоксициллин клавулановая кислота.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.

Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.

Цена: 116 рублей.

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

  • Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
  • Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Также они устойчивы к кислой среде желудка.
  • Низкая токсичность. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

  • Пенициллин — антибиотик широкого спектра действиячто такое пенициллин
  • виды пенициллина

Этот препарат был открыт случайно английским учёным Александром Флемингом в 1928 г. на основе спор плесневого гриба Penicillium notatum . В России первые образцы пенициллина были получены в 1932 г. врачами-биологами Ермольевой и Балезиной.

Положительный эффект достигается за счёт того, что аминопенициллановая кислота разрушает стенки клеток болезнетворных бактерий, вследствие чего это препятствует их размножению и они погибают.

Препараты семейства пенициллиновых применяют при различного рода заболеваниях, которые возникают из-за ослабления иммунной системы и попадания в организм таких инфекционных бактерий, как стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.

Чаще всего используются препараты двух видов из семейства пенициллиновых: пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин). К группе бензилпенициллина относятся Бензилпенициллин и его аналоги (Ретарпен, Бензилпенициллин-КМП и Бензилпенициллин соль натрия), а к группе феноксиметилпенициллина принадлежат Феноксиметилпенициллин и его аналоги (Пенициллин V, Пенициллин B, Оспен и другие). Теперь рассмотрим некоторые из этих препаратов подробнее.

Название

Действующее вещество

Показания

Противопоказания

Цена, руб

Азитромицин

Дигидрат азитромицина

Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема

Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения

26-420

Оксациллин

оксациллин

Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит

Повышенная чувствительность к пенициллинам

9-402

Амоксициллин Сандоз

амоксициллин

Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит

Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами

123-180

Феноксиметилпенициллин

феноксиметилпенициллин

Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва

Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам

13-20

Ампициллин

ампициллина тригидрат

Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа

Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени

15-70

Амоксициллин

амоксициллин

Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер

Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС

29-85

Сумамед

азитромицин

Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит

Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином

276-560

Амоксиклав

амоксициллин, клавуланат

Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани

Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

184-500

Но сначала о пенициллине

В 1928 году шотландский биолог Александр Флеминг обнаружил, что штамм грибковой плесени Penicillium notatum в процессе роста в питательной среде выделяет вещество, обладающее мощным антибактериальным действием, и останавливает развитие многих патогенных микроорганизмов, например, стафилококков. Одновременно он установил, что даже в огромных дозах оно не токсично для теплокровных животных.

Флеминг назвал это вещество пенициллин. Ни выделить его из питательной среды, ни определить его строение Флеминг, не будучи химиком, не мог. К тому же магическое вещество было нестабильным и быстро теряло свою активность. В 1929 г. ученый опубликовал работу о своем открытии, однако до начала новой эры в лекарственной медицине ХХ века – эры антибиотиков – еще оставалось больше десятилетия.

В 1938 г. профессор Оксфордского университета, патолог и биохимик Говард Флори привлек к своим работам Эрнста Бориса Чейна. Семья Чейна эмигрировала из России в Германию, где Эрнст получил высшее образование в области химии, а затем изучал биохимию ферментов. Когда к власти пришли нацисты Чейн, будучи евреем и человеком левых взглядов, эмигрировал в Англию.

Изучая по совету Флори труды по противомикробным препаратам, Чейн нашел первое описание пенициллина, опубликованное Флемингом. Совместно с Флори и сотрудниками они в 1941 г. смогли получить неочищенный пенициллин в количествах, достаточных для первых биологических испытаний, сначала на животных, а затем и в клинике.

Первые результаты были настолько обнадеживающими, что стала ясна необходимость создания масштабного производства с технологией получения чистого лечебного препарата пенициллин. Англия в начале Второй мировой войны не имела достаточных средств для такой работы, и Флори, предварительно добившись для исследования Чейна субсидий от Рокфеллеровского фонда, отправился в США, где с присущей ему энергией смог привлечь к решению этой проблемы американские фармацевтические фирмы.

Все работы были засекречены. Уже в 1945 г. выпуск фармакопейного пенициллина высокой активности составлял 15 тонн в год, а в 1950 г. – 195 тонн. В свою очередь Чейн, оставшись в Англии, продолжал работы по определению химической структуры пенициллина и по его очистке.Успех этой работы был столь значителен, что уже в 1945 г.

Бензилпенициллин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

К антисинегнойным антибиотикам из группы пенициллинов относятся такие препараты, как Карбенициллин и Пиперациллин.

Карбенициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, не действует на пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции мочевых путей, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, раневые инфекции. Также применение этого антибиотика из группы пенициллинов показано при септицемии и остеомиелите.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость антибиотиков из группы пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, болезненность и инфильтраты в области внутримышечной инъекции, при внутривенном введении возможны флебиты.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 4—8 г в сутки, детям — по 50—100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Препарат перед введением растворяют в воде для инъекций — 2 мл на 1 г препарата.

Внутривенно взрослым вводят 20—30 г в сутки, детям — 250—400 мг/кг веса в сутки. Скорость введения (струйно или капельно) — 50—100 капель в минуту. Суточную дозу делят на 6 введений. 1 г препарата разводят 20 мл 5%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Пиперациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, шигелл, сальмонелл, клостридий, стрептококков, стафилококков (кроме пенициллинозообразующих), гонококков.

Показания: тяжелые инфекционные заболевания мочевых путей, брюшной полости, нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, беременность. Препарат под названием Пиперациллин из группы антибиотиков пенициллинового ряда не назначается детям в возрасте до 12 лет.

Побочные действия: диарея, рвота, головная боль, холестатический гепатит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции.

Способ применения: внутривенно или внутримышечно — по 1—2 г с интервалом 6—8 ч или по 4 г через 12 ч. Высшая суточная доза — 24 г. Курс лечения в среднем составляет 7—10 дней.

При внутривенном введении вводить медленно в течение 20—30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 2 и 4 г.

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

  1. Сумамед— препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
  2. Оксациллин — выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
  3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
  4. Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
  5. Амоксиклав— препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

  1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
  2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит.  Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
  3. Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

  1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
  2. Инфекции дыхательных путей.
  3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
  4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
  5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.
Читайте также:  Морфин – инструкция по применению, дозы, показания

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

  • Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
  • Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
  • Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Эти противопоказания можно считать относительными. Поскольку антибиотики в таблетках или в виде инъекций все же используют для лечения детей, беременных и кормящих женщин.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

  1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
  2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

  • Таблетки ПенициллинаФеноксиметилпенициллин
  • V-Пенициллин
  • Оспен
  • Бензилпенициллин (соль натрия)
  • Ретарпен
  • Рифогал

Форма выпуска

Упаковка содержит 10 таблеток, в 1 таблетке по 250 или 500 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Применяется для лечения фарингита, воспаления лёгких, инфекционных болезней кожи, лихорадки, рожистого воспаления кожи, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками. Он оказывает действие на некоторые кишечные палочки, формы протея и сальмонеллы.

Способ применения

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день за 40-60 мин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.

Согласно последним клиническим исследованиям рекомендуется в первые два дня увеличивать дозу и частоту приёма препарата, т. е. принимать по 500 мг три раза в течение суток, а затем в течение недели продолжать принимать по 500 мг 1–2 раза в продолжении суток.

Побочное действие

При длительном применении и приёме больших доз препарата может появиться головная боль, изжога, тошнота, рвота и расстройства желудочно-кишечного характера.

Противопоказание к применению

Во избежание обострения некоторых болезней пациенты, которые страдают аллергией, почечной недостаточностью и имеют болезни желудочно-кишечной системы, должны с осторожностью принимать этот препарат, регулируя дозировку и срок его употребления.

Цена около 45 р. за 20 шт.

Форма выпуска

Этот препарат выпускается в таблетках, гранулах и в виде сиропа. Таблеток в упаковке — 20 шт. В одной таблетке содержится 250 мг феноксиметилпенициллина.

Пенициллин в СССР

К началу войны в Москве активно работал ВНИИ экспериментальной медицины под руководством Зинаиды Виссарионовны Ермольевой. Ее многолетний сотрудник Михаил Михайлович Левитов рассказал мне в конце 90-х годов, что в 1941 году в этот институт поступили секретные данные о том, что в Англии создается мощнейший антимикробный препарат на основе какого-то вида грибков рода Penicillium. З. В.

Список пенициллиновых антибиотиков

Ермольева со своей сотрудницей Тамарой Иосифовной Балезиной провела широкий скрининг и среди более 80 образцов грибков этого рода нашла штамм Penicillium crustosum, также продуцирующий пенициллин. Уже в 1942 г. Ермольева выезжала в прифронтовые госпитали, где с помощью неочищенного препарата на основе P.

Crustosum удавалось спасти раненых от смертельных болезней. Затем были проведены клинические испытания. Однако имевшийся у нас препарат получался кустарным способом в количествах, совершенно несоответствующих потребностям отечественного здравоохранения, и к тому же он был малоактивен. Поэтому в 1945 г.

Вил Иосифович Зейфман родился в 1911 г. в гор. Кельцы, в польской части Российской империи. Его отец был портным, а мать – белошвейкой. В 1914 г. семья переехала в Коканд (ныне — Узбекистан), а в 1921 г. – в Ташкент, где мой отец закончил школу и начал учиться в институте, завершив обучение в 1932 году уже в Москве, в Химико-технологическом институте.

В начале 1940 г. отец был призван в кадры РККА, а с лета 1943 г. в составе отдельного батальона химической защиты участвовал в боях 3-го Украинского фронта. Украина – Румыния – Венгрия – Чехословакия, боевые ордена и медали, легкое ранение и тяжелая контузия.

Так вот, во ВНИХФИ, в подразделении, руководимом отцом, при консультациях профессоров Н. И. Гельперина и Л. М. Уткина, в течение года была создана полузаводская установка, в основу которой были положены как свойства самого пенициллина, так и его продуцента. Воздух, в котором рос грибок, было необходимо активно аэрировать кислородом – это выполнял созданный аппарат глубинной ферментации;

также требовалась стерилизация воздуха и всего оборудования, поскольку продуцент был чрезвычайно чувствителен к примесям микроорганизмов. Кроме того, в начале работ извлечение продукта из культуральной жидкости достигалось с помощью так называемой лиофильной сушки – замораживания жидкой фазы до t`= –50-60оC и удаления воды в виде льда с помощью высокого вакуума.

Эта технология в увеличенном масштабе легла в основу первых пенициллиновых заводов, построенных в Москве и Риге. При этом получался желтый аморфный продукт низкой активности, который к тому же был пироформным, то есть вызывал повышение температуры у пациентов. В то же время образцы пенициллина, поступавшего из-за границы, представляли собой кристаллический порошок, устойчивый при хранении и не дающий побочных эффектов.

Я хорошо помню часто повторявшиеся домашние разговоры: наш – желтый аморфный, у них – белый кристаллический. Специалистам было ясно, что для достижения такого же результата потребуется много времени, средств и сил, а интересы отечественного здравоохранения требовали скорейшего решения всех этих проблем.

Тогдашние руководители медицинской промышленности Натрадзе и Третьяков обосновали перед правительством необходимость послать в США и Англию комиссию специалистов, которая смогла бы помочь советским зарубежным торговым организациям сделать правильный выбор в покупке технологии и новейшего оборудования для производства пенициллина.

Начавшаяся в то время «холодная война» и политика прямой дискриминации в торговле с СССР чрезвычайно усложнили выполнение задачи, поставленной перед этой комиссией и торгпредствами. Правительство США, несмотря на предварительную договоренность нашего Минторга с рядом американских фирм, запретило им продавать Советам что-либо, связанное с производством пенициллина.

Через три месяца комиссии пришлось выехать а Англию. Но и там выяснилось, что английские фирмы, полностью зависимые от американских, отказались от продаж, связанных с пенициллином. Тогда выявилась единственная возможность выполнить поставленную задачу – использовать предложение профессора Чейна, автора и владельца патента на получение пенициллина нужного качества, продать нам свой патент и предоставить имевшиеся у него данные по промышленному производству пенициллина.

Цена этой сделки была во много раз меньше, чем ранее требовали англо-американские фирмы. Предложение Чейна было принято, и в течение девяти месяцев отец работал у него в оксфордской лаборатории, где выполнил исследование «Рациональные биологические методы производства пенициллина» и ознакомился с другими работами, проводимыми Чейном.

В сентябре 1948 г. комиссия, завершив работу, вернулась на родину. Однако в день отплытия из Англии произошло чрезвычайное событие – ее руководитель профессор Бородин (кавалер ордена Ленина, состоявший в приятельских отношениях с Микояном) к отходу парохода не явился, он остался в Англии, а затем уехал в США (жившие в Москве его жена и 12-летний сын исчезли, и наша семья никогда больше о них не слышала).

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

Форма выпуска

Упаковка — 10 таблеток, в 1 таблетке содержится 100 мг феноксиметилпенициллина.

Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.

Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.

Способ использования

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.

Побочное действие

При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.

Противопоказания к применению

Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей.

Цена от 17 р. за 10 шт

Немного собственно химии

В короткий период после возвращения лаборатория, которой руководил отец, продолжала улучшать важные моменты синтеза и выделения пенициллина. После того как Чейну с сотрудниками удалось в результате кропотливой и высококлассной работы определить структуру пенициллина, стало известно, что все полученные путем биосинтеза пенициллины очень близки по своему строению и в основе их молекул лежит бициклическая система, а сами они отличаются природой боковых цепей (четыре варианта), причем все они обладают биологической активностью in vitro (в пробирке), и только один – бензилпенициллин – является собственно лекарством, активным in vivo (в организме).

Проблему так называемого направленного синтеза удалось решить отцу с помощью фенилацетамида, добавление которого в питательную среду (0,1%) повышало выход целевого продукта с 10-15 до 50-70%. Это же сильно облегчало очистку натриевой соли пенициллина (что и есть известное лекарство) простой кристаллизацией из бутилового спирта.

Пенициллин и «борьба с космополитизмом и низкопоклонством перед буржуазной наукой»

Когда разворачивалась эта печально известная кампания, она затронула и вопросы открытия и создания первого антибиотика – пенициллина. Здесь, как и в других сферах науки и техники, приоритет отдавался отечественным достижениям. Так, до середины 50-х гг. в энциклопедических изданиях фамилии английских ученых – нобелевских лауреатов, работавших с пенициллином, вообще не упоминались, отмечалось лишь, что впервые на лечебные свойства плесени указали русские врачи В. А. Манасеин и А. Г.

Ермольева_Зинаида_Виссарионовна.jpg

Полотебнов в конце XIX века. В соответствии с новым политическим курсом, руководители медицинской промышленности Остапчук и Скалабан, пришедшие на смену Натрадзе и Третьякову, объявили, что материалы, приобретенные у Чейна, куплены напрасно: все и так известно отечественной науке. При этом они отказались платить деньги по заключенному с Чейном договору, и только благодаря вмешательству Микояна оплата была проведена.

А затем они же оказали грубое давление на группу научных работников – сотрудников лаборатории отца, членов Ученого совета ВНИИП и ВНИХФИ, организовали из них комиссию и сфабриковали ее заключение об исследованиях Чейна, объявив, что часть их давно известна в Союзе, а другие, притом уже использованные в промышленности, и вовсе не нужны.

Вот записи из трудовой книжки отца: от 29.05.1949 г. – за успешную работу объявлена благодарность, а от 21.06.1949 г. приказ: «освободить с 25.06.1949 г. от обязанностей начальника отдела экспериментальной технологии ВНИИП как необеспечивающего руководства отделом» (подпись: Остапчук). Далее последовало исключение из Ученого Совета ВНИИП, исключение из партии за низкопоклонство перед буржуазной наукой и увольнение из института.

Между тем, по представлению тех же Остапчука и Скалабана, некоторые авторы упомянутого выше заключения выдвинули работу по созданию производства пенициллина на Сталинскую премию и получили ее в декабре 1950 г. (первая премия, по закрытой линии). Хочу отметить, что в авторский коллектив на получение этой премии не была включена З. В.

Ермольева, притом, что ее вклад в эту работу и продвижение пенициллина в клинику были очень значительны. М. М. Левитов считал, что причинами этого были ее родные братья, донские казаки, воевавшие в Гражданскую войну не на той стороне, а с другой стороны – ее муж, известный ученый Л. А. Зильбер, дважды к тому времени репрессированный.

Следствие

Penicillin-G.jpg

Обвинительное заключение по ст. 58-1а:«1. Находясь совместно с изменником Родины Бородиным в служебной командировке в Англии, поддерживал преступную связь с англичанами.2. Заключил (он и Бородин) с фирмой Чейна договор, невыгодный для СССР, чем нанес большой материальный ущерб.3. В 1944-1945 гг. занимался мародерством, разбазариванием военного имущества и спекуляцией. Однако он в то время с этими делами скрылся от следственных органов».

Что касается отношений отца с «изменником Родины Бородиным». Мой отец обращал внимание, на то, что во время научной командировки Бородин ведет себя неподобающе. Отец называл его аферистом, писал торгпреду и даже нашему послу письма, в которых отмечал, что он занимается совершенно не тем, чем надо: ухаживает за дочкой какого-то фабриканта. С ней он потом и уехал в Америку. Однако на допросах любую возможность старались использовать против обвиненного.

Сначала я процитирую письмо отца к председателю Комиссии партконтроля Шкирятову от 9.05.1955: «Беспрерывные ночные допросы без права спать днем не дают результатов – я не подписываю, что шпион, изменник, предатель и т. п. Меня доводят до тяжелых сердечных приступов, и это не помогает. Приходит на помощь полученный на войне опыт – смотреть смерти в глаза, сознание своей полной невиновности.

Так продолжалось до 20 июня 1950 г., когда от начальника санчасти Лефортовской тюрьмы поступило заключение о тяжелой сердечной болезни отца (первый инфаркт). Следствие было приостановлено, отца направили в больницу Бутырской тюрьмы. 7 августа его выписали и следствие продолжилось в Сухановке. Следователь по особо важным делам А. К.

Ивлев использовал обычные методы физического и морального давления: во время допросов бил сапогами по ногам; в Сухановке отправил на два дня майских праздников в тесную камеру с насекомыми, крича: «У всех советских людей праздник, а ты будешь сидеть здесь!»; три месяца держал в одиночке, пока не получил донесение от надзирателя, слышавшего непрерывные крики заключенного, что тот «доходит». После чего отца вернули на Лубянку.

Отец рассказывал, что, стремясь сохранить сознание, спасался в одиночке тем, что вспоминал во всех подробностях ежедневные эпизоды своей жизни, проходил по улицам своего детства и главное – думал о детях. А ему передавали ложные сообщения о смерти его любимого старшего брата, об отказе от него жены и тому подобное.

Вернемся к тексту письма отца к Шкирятову: «Однако, мне удалось отстоять себя настолько, что следственный аппарат (постоянными консультантами которого по моему делу были те же Остапчук и Скалабан) вынужден был назначить авторитетную экспертизу в составе: проф. Алеев (Плехановский институт), проф. Меньшиков (ВНИХФИ), Корженевский (Минздрав).

До сих пор не могу понять, как ему удалось добиться этой комиссии!

Что касается п. 3 первоначального обвинения, то он возник после того, как во время боевых действий в Восточной Европе отец настоял на вынесении выговора представителю СМЕРШа в батальоне капитану Макарову. На что последовала угроза: «Смотри, майор, я тебе этого не забуду». И после демобилизации отца из армии под его давлением несколько военнослужащих подписали дискредитирующие отца письма, отправленные в МГБ.

Содержание этих писем предъявлялось отцу на допросах, но в окончательном обвинении составило лишь одну фразу: «В 1944-45 гг. занимался злоупотреблениями по службе». В постановлении о переквалификации обвинения (май 1951 г.) отмечалось также, что обвиняемый на протяжении многих лет хранил на квартире две мелкокалиберных винтовки, не зарегистрированных в милиции, и немецкий офицерский кинжал (привезенный в подарок сыну – мне).

Читайте также:  Антибиотики при простуде у взрослых 💊 названия таблеток при ОРВИ, список реально помогающих укрепить иммунитет препаратов

В случае отца это была ссылка на 5 лет с учетом 1,5 лет следствия, обвинение было вынесено ОСО. Мама регулярно ходила на Кузнецкий мост, 24, в справочную МГБ, и иногда получала разрешение на передачу (200 руб.). Летом 1951 г. майор в справочном окне сказал ей: «Не уезжайте никуда, следствие кончается, – и добавил: – В моей практике не было, чтобы статью 58-1а заменили на 7-35». На просьбу мамы о свидании ответил: «Государственно нецелесообразно».

По завершению дела в конце июля отец был отправлен в ссылку в село Ярцево Красноярского края (700 км от Красноярска вниз по Енисею). Этап длился 3 месяца, и отец говорил, что он был не легче тюрьмы: кормили селедкой и не давали пить. В Свердловске ему стало так плохо, что его сняли с этапа и отправили в пересыльную больницу.

Бензилпенициллин — инструкция по применению, цена

Бензилпенициллин – антибактериальный лекарственный препарат, относящийся к группе биосинтетических пенициллинов.

пенициллин.png

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.

В составе порошков для приготовления растворов присутствует активное вещество бензилпенициллина натриевая соль в количестве 250, 500 тысяч или 1 млн. ЕД.

Выпускается в виде порошка для приготовления растворов для инъекций, в/м, в/в, п/к введения.

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Противопоказания

Инструкция по применению

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

При нарушениях функции почек

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

Сроки и условия хранения

Условия отпуска из аптек

Отзывы

Латинское название: Benzylpenicillin

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество: бензилпенициллин (benzylpenicillin)

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО «Красфарма» (Россия), «Киевмедпрепарат» (Украина), Mapichem (Швейцария)

Актуализация описания: 31.07.2017

Бензилпенициллин – антибактериальный препарат пенициллиновой группы.

Форма выпуска

Производится в качестве порошка во флаконах. 1 флакон содержит 1 млн. ЕД или 10 мл и 500 тыс. ЕД или 5 мл.

Применяется при пневмонии, плеврите, эндокардите, сепсисе, менингите, инфекции жёлчных и мочевыводящих путей, ангине, инфекциях кожи, дифтерии, сибирской язве, скарлатине, гинекологических и ЛОР заболеваниях, сифилисе, гонорее.

Способ применения

Препарат в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. При средней тяжести заболевания 4–6 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлой степени болезни 10–20 млн. ЕД в день.

Побочные действия

  • Побочные реакции могут проявляться в виде крапивницы, сыпи на слизистых оболочках и коже, нефрите, отёке, аритмии сердца.
  • Противопоказания к применению
  • Сверхчувствительность к препаратам пенициллиновой группы, а также пациентам, страдающим эпилепсией.
  • Цена флакона в 10 мл 60 р.

Ссылка и возвращение

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Мама поехала в Красноярск, как только стало известно место ссылки, и успела на последний рейс навигации 1951 г. У нее было только три дня вместе с отцом. В Красноярске ей удалось попасть на прием к высокому начальнику областного МГБ. Она хотела выяснить, нельзя ли перевести отца в город Канск, где он мог бы работать на химическом предприятии.

В Ярцеве не было другой работы, кроме лесоповала. Однако перевод в Канск, стоявший на Транссибирской магистрали, как оказалось, был запрещен, как и в другие города, стоявшие у железнодорожных станций. Мама повторила просьбу, но он сказал: «Поймите, в ближайшие 100 лет ничего не изменится!»В следующее лето, в 1952-м, мама со мной и моей младшей сестрой снова поехала к отцу в ссылку.

Однако – 1953 год. Справка: «Выдана гр. В. И. Зейфману, осужденному 28.07.51 г. Особым Совещанием при МГБ СССР по ст.7-35 УК РСФСР к лишению свободы и ссылке-высылке на 5 лет, в том, что он в соответствии с Указом Президиума Верховного Совета СССР от 27 марта 1953 г. об амнистии от ссылки-высылки освобожден 8 июня 1953г.

Вскоре после его возвращения в Москву, ликвидации Берии и верхушки МГБ, отец обратился в эту организацию с запросом: как наказан следователь по особо важным делам А. К. Ивлев, применявший к нему незаконные методы физического воздействия, и получил заверения, что тот отстранен от работы и отправлен на пенсию.

Затем были настойчивые обращения в соответствующие инстанции и восстановление в партии, возвращение боевых наград и, наконец, получение справки: «Дело по обвинению Зейфмана В. И. пересмотрено Военной Коллегией Верховного суда СССР 22 октября 1955 года.Постановление Особого Совещания при МГБ СССР от 28 июля 1951 года в отношении Зейфмана В. И. отменено и дело за отсутствием состава преступления прекращено. 31 октября 1955 г.

И снова пенициллин

Давление на общество смягчалось, пришла «оттепель». Что касается пенициллина, еще 28 ноября 1953 г. «Правда» напечатала выступление президента Академии наук СССР А. Н. Несмеянова на сессии Всемирного Совета Мира в Праге, в котором в ряду прочего было сказано: «Мы можем с глубокой признательностью назвать и открытый оксфордскими учеными пенициллин, ставший достоянием и нашей страны».

С апреля 1957 г. отец вернулся во ВНИХФИ на должность главного инженера экспериментального завода, где выполнил обширный круг исследований по получению отечественных медицинских препаратов. Одновременно во ВНИИ ароматических и лекарственных растений он участвовал в усовершенствовании технологии таких важных соединений, как соласодин (исходный продукт для синтеза гормонов), а в Институте органической химии АН – кровезаменителя поливинилпирролидона.

Но состояние здоровья отца, подорванное войной и тюрьмами, постепенно ухудшалось. В 1960 г. – второй инфаркт. В то же время ВАК принял решение о возможности защиты диссертаций по совокупности выполненных работ, и отец решил оформить и защитить такую диссертацию. В нее вошли прежде всего исследования по пенициллину, начатые еще в лаборатории профессора Чейна.

Во время обыска в нашем доме 20 января 1950 г. эти материалы отца были конфискованы. Ответ на его запрос в КГБ: «Сообщаем, что изъятые у Вас служебные материалы по вопросу производства пенициллина – 30 листов, черновые записи по производству пенициллина – 138 листов, записи на иностранном языке – 15 листов, уничтожены по окончании следствия в установленном порядке. 12 октября 1962 г.».

После изгнания отца из ВНИИП, затем его ареста и исчезновения, сотрудники его отдела опубликовали результаты работ, выполненных при его непосредственном участии и руководстве, и оформили авторское свидетельство. 31 января 1963 г. Ученый совет ВНИИ антибиотиков под председательством А. В. Савицкого восстановил в них авторство отца, и это позволило ему включить их в диссертацию «Исследование химической технологии процесса получения пенициллина и некоторых полупродуктов других лекарственных веществ», защищенную им во ВНИХФИ в апреле 1964 г.

Работа была единодушно поддержана ведущими специалистами в области химии лекарственных препаратов. В отзыве профессора З. В. Ермольевой было сказано: «Им внесен огромный вклад в дело разработки промышленной технологии, проектирования и организации производства отечественного пенициллина и он является одним из пионеров нашей промышленности антибиотиков».

Завершая этот рассказ, хочу вспомнить о тех дружеских отношения, которые связывали отца и Э. Б. Чейна во время их совместной работы в Оксфорде. Так, когда Чейн собрался жениться, он пригласил отца быть шафером на его свадьбе. В 50-е гг., став иностранным членом Академии наук СССР и бывая в Москве, он всякий раз обращался к принимавшему его академику Скрябину с просьбой организовать ему встречу с отцом.

«Это было бы замечательно встретить Вас и после всех этих лет вспомнить прошлое. Встреча с Вами была бы самым ярким событием моего визита в Москву, я очень надеюсь, что наши прежние близкие отношения сохраняются». Он пришел к нам домой летом 1965 г. с маленькими подарками маме и нам, детям. Мы разговаривали по-русски!

Последние годы

После утверждения кандидатской степени в апреле 1965 г. отец по личной просьбе перешел на должность старшего научного сотрудника. Но все равно выдерживать обычный рабочий режим ему уже было трудно. Ему было только 54 года, до пенсии оставалось еще много времени. Отец стал хлопотать о персональной пенсии, которую в отличие от обычной можно было получать, не увольняясь с работы.

Отец считал, что заслуживает такой пенсии, и его ходатайства были поддержаны теми институтами, где он работал, и рядом крупных ученых. В том числе Ермольевой и академиком И. Л. Кнунянцем, который в конце 40-х – начале 50-х гг. был главным химиком страны по проблеме пенициллина. Но пенсию удалось получить только в марте 1968 г. – после письма А. И. Микояну, тогдашнему председателю Президиума Верховного Совета. На этот раз обращение к нему было действенным.

В последующие годы отец консультировал новые технологические проекты рижского Института органической химии и Института тонкого органического синтеза в Ереване. В 69-70-м году он работал у своего товарища времен войны генерала-полковника Д. В. Горбовского, начальника Академии химзащиты. Сотрудничество прекратилась, когда Дмитрий Васильевич пригласил его к себе в кабинет и показал только что вышедшую книгу А. Иванова «Осторожно, сионизм!», дав понять, что В. И. Зейфману надо уйти.

Широта его творческих возможностей проявилась и на последнем месте работы, во Всесоюзном заочном институте пищевой промышленности, где на кафедре аналитической химии он изучал влияние различных полимеров на осветление виноградных вин. С этим была связана его последняя командировка – в Тбилиси, после которой он отправился в Ташкент, город его детства и юности, полный любимых родных и друзей. Там 12 октября 1971 г. и закончилась его жизнь. Вил Иосифович похоронен в Москве, на Донском кладбище.

– Юрий Вилович, большое спасибо за содержательный рассказ. Я попросил бы в заключение сказать несколько слов о термине «крустазин», который мы знаем по «Открытой книге» В. Каверина и ее экранизациям. До сих пор можно встретить заявления, будто «наш» крустазин был лучше «их» пенициллина…

– Общеизвестно, что прототипом Татьяны Власенковой – героини «Открытой книги» – была Зинаида Виссарионовна Ермольева. Каверин сделал сюжетом романа жизнь и работу жены своего старшего брата Льва Зильбера. Я упоминал, что З. В. Ермольева первоначально использовала в своей работе штамм Penicillium crustosum.

– Но в недавнем научно-популярном фильме «Плесень» снова воскрешено это название, и там показана разыгранная актерами встреча Говарда Флори и Ермольевой в Москве, сопровождавшаяся, согласно фильму, обменом штаммами пенициллина, из которых советский будто бы был значительно активнее, чем полученный от Флори!

– Эта история представляется мне совершенно невероятной, хотя бы потому, что ко времени этой встречи на Западе уже существовало развитое производство пенициллина, а у нас оно только начиналось.»

Приготовление раствора для инъекций

И в заключение хотелось бы сказать о том, как разводить порошок для инъекций. Для этого используют раствор новокаина, воду для инъекций или физраствор NaCl (натрия хлорид). Для внутримышечных инъекций подойдёт любой из растворов, но нужно проследить, чтобы он не был слишком горячим.

Раствор новокаина используется для разведения порошка, если нужно уменьшить болевые ощущения и жжение в месте укола бензилпенициллина в тело.

При внутримышечном введении препарат можно разводить водой для инъекций и брать 1,5 мл воды на 250 мг порошка во флаконе, а на 500 мг 3 мл воды.

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

Поскольку в медицинской практике пенициллин применяется уже больше 80 лет, то у некоторых микроорганизмов выработалась стойкость к этому антибиотику в виде фермента бета-лактамазы. Механизм работы фермента состоит в соединении гидролитического фермента патогенной бактерии с бета-лактамным кольцом, это в свою очередь облегчает их связывание, и как результат, инактивацию лекарственного препарата.

ПОЛЕЗНО: Простудные заболевания признок слабого иммунитета. Специальная добавка повысит его в разы! Читать…

На сегодняшний день чаще всего применяются полусинтетические антибиотики: берется за основу химический состав натурального антибиотика и подвергается полезным видоизменениям. За счет этого человечество до сих пор может противостоять различным бактериям, которые постоянно вырабатывают разные механизмы стойкости к антибиотикам.

На сегодняшний день в Федеральном руководстве по применению лекарственных препаратов приводится такая классификация пенициллинов.

Использованию антибиотиков в детском лечении постоянно уделяется большое внимание, поскольку у ребенка организм еще не сформировался полностью и большинство органов и систем работают еще не полноценно. Потому к выбору антибиотиков для грудных и подрастающих детей врачам необходимо отнестись с огромной ответственностью.

Пенициллин у новорожденных используется при токсических заболеваниях и сепсисе. В первые годы жизни у детей применяется для лечения отита, пневмонии, менингита, плеврита.

При ангине, ОРВИ, цистите, бронхите, синусите, как правило, детям прописывают Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав. Данные антибиотики в отношении организма ребенка являются наименее токсичными и самыми эффективными.

Дисбактериоз – это одно из осложнений терапии с помощью антибиотиков, поскольку погибает полезная микрофлора у детей одновременно с патогенными микроорганизмами. Потому лечение антибиотиками непременно необходимо сочетать с приемом пробиотиков. Редкое побочное явление – это аллергия на пенициллин в виде кожной сыпи.

У грудных детей выделительная работа почек недостаточно развита и вероятно в организме скопление пенициллина. Результатом этого является появление судорог.

К числу полусинтетических антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду, относятся Оксациллин и Метициллин.

Оксациллин

Фармакологическое действие: спектр действия подобен пенициллину, но оксациллин более эффективен в отношении бактерии, устойчивых к пенициллину, кислотоустойчив.

Показания: стафилококковые и смешанные инфекции, сифилис.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: внутрь за 1 ч до еды или 2 ч после еды взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г на прием. Суточная доза составляет 3 г. В случае тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 6—8 г. Детям до 3 месяцев назначают по 200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г в сутки, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, разделив суточную дозу на 4—6 приемов.

При инъекционном пути введения суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2—4 г, новорожденным и недоношенным детям — 20—40 мг/кг веса; детям до 3 месяцев — 60—80 мг/кг веса, детям от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, детям от 2 до 6 лет — 2 г. Суточная доза делится на 4 введения. Препарат разводится непосредственно перед введением: на 0,25 г оксациллина требуется 1,5 мл воды для инъекций, на 0,5 г препарата — 3 мл.

Курс лечения этим препаратом из списка антибиотиков пенициллинового ряда составляет 7—10 дней, при тяжелых инфекциях — до 2—3 недель и более.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,25 и 0,5 г активного вещества.

Читайте также:  Ремантадин – инструкция по применению, дозы, показания

Метициллин.

Фармакологическое действие: сходно с действием пенициллина, но метициллин менее активен, поэтому требуются более высокие дозы; препарат эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Показания: стафилококковые инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков и метициллина.

Побочные действия: болезненность в месте инъекции, аллергические реакции.

Способ применения: антибиотик под названием Метициллин из пенициллинового ряда вводится внутримышечно, взрослым по 4—6 раз в сутки, в случае тяжелых инфекций суточную доз можно увеличить до 10—12 г. Детям до 3 месяцев назначают по 100—200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 12 лет по 150 мг/кг веса в сутки, от 12 лет — как взрослым. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Курс лечения определяется заболеванием.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 2 мл воды для 0,9%-ного раствора натрия хлорида, 0,5%-ного раствора новокаина.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

По механизму действия различают бактерицидные и бактериостатические антибиотики. Бактерицидные препараты губительно действуют на болезнетворные микроорганизмы, а бактериостатические препятствуют их размножению.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Антибиотики пенициллинового ряда на основе этой плесени (плесень – тоже гриб) до сих пор находят применение в медицине.

Антибиотики пенициллинового ряда отличаются слабой токсичностью, расширенным спектром действия. Пенициллиновые антибиотики оказывают бактерицидное действие на большинство штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий, синегнойную палочку.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

Уколы

Бициллин-1

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.

Цена: 15 рублей за инъекцию.

Оспамокс

Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Цена: 65 рублей.

Ампициллин

Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.

Цена: 163 рубля.

Бензилпенициллин

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.

Цена: 2,8 рубля за инъекцию.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Показания: аналогичны бензилпенициллину.

Цена: 43 рубля за 10 инъекций.

Бициллин-1

Оспамокс

Цена: 65 рублей.

Ампициллин

Цена: 163 рубля.

Бензилпенициллин

Цена: 2.8 рубля за инъекцию.

Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом, чтобы скорректировать дозу.

Наименование

Действующее вещество

Показания

Противопоказания

Цена, руб

Ампициллин

ампициллина натриевая соль

Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции

Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ

13-80

Бициллин-1

бензатина бензилпенициллин

Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи

Непереносимость компонентов, склонность к аллергии

10-50

Бензинпенециллин

бензинпенециллин

Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея

Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам

5-35

Оспамокс

амоксициллин

Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз

Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка

40-120

Бензилпенициллина новокаиновая соль

бензилпенициллин

Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея

Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

15-230

Особенности использования антибиотиков пенициллиновой группы у детей

Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.

Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10% пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в инструкции по применению.

В случае появления побочных действий нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.

Где растет пенициллиновая плесень?

Практически везде. Эта плесень включает в себя десятки подвидов, и каждый из них имеет свой ареол обитания. Самые заметные представители – пенициллиновая плесень, растущая на хлебе (она же поражает яблоки, заставляя их быстро гнить) и плесень, используемая в производстве некоторых сыров.

Чем заменить пенициллиновые антибиотики?

Если у пациента есть аллергия на пенициллин, можно использовать антибиотики непенициллинового ряда. Названия препаратов: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Самый популярный вариант – Эритромицин. Но нужно знать, что Эритромицин часто вызывает дисбактериоз и расстройство желудка.

Антибиотики из пенициллинового ряда – сильное средство против инфекций, вызванных различными бактериями. Их видов довольно много, и лечение нужно подбирать в соответствии с типом возбудителя.

Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?

  • Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь?
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли?
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей?
  • Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются… {amp}gt;{amp}gt;

Мнение врачей по этому вопросу читайте

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название Противомикробная активность Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу. Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпенициллин прокаин Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо. Бензилпенициллин-КМП ( -G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5) Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками. Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин
Феноксиметилпенициллин Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток. V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксациллин Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен. Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар
Ампициллин Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами. Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин
Амоксициллин Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори. Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина. Секуропен
Пиперациллин Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности. Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс
Амоксициллин/клавуланат За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством. Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампициллин/сульбактам Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин
Тикарциллин/клавуланат Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции. Гиментин
Пиперациллин/тазобактам Тазоцин

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

  • Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
  • Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
  • Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Производимый  плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Форма выпуска

Способ применения

Побочное действие

Форма выпуска

Способ применения

При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 лет — 250 мг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 лет — 500 мг два раза в день.

Побочное действие

Длительное использование препарата может вызвать расстройство пищеварительной системы и стать причиной изжоги, тошноты, рвоты и диареи, а также вызвать симптомы аллергии в виде дерматита, крапивницы или отёка, поэтому после появления побочных действий нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом насчёт дальнейшего применения препарата.

Пенициллиновые антибиотики для детей и взрослых, назначение и правила использования, состав, дозировка

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

В перечень полусинтетических препаратов, которые хорошие применяются от тонзиллита, а также отитов, фарингитов, синуситов и пневмоний, заболеваний мочеполовой системы таблетки и инъекции:

  1. “Хиконцил”.
  2. “Оспамокс”.
  3. “Амоксиклав”.
  4. “Амоксикар”.
  5. “Ампициллин”.
  6. “Аугментин”.
  7. “Флемоксин Солютаб”.
  8. “Амоксиклав”.
  9. “Пиперациллин”.
  10. “Тикарциллин”.

Против простатита такие противомикробные средства не применяются, поскольку не попадают в ткани простаты. При аллергических проявлениях на пенициллины у пациента возможно появление крапивной сыпи, анафилаксии и при терапии цефалоспоринами.

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Пенициллины в медицинской практике

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Пенициллиновые антибиотики для детей и взрослых, назначение и правила использования, состав, дозировка

Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.

В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.

Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

  • Вильпрафен Солютаб;
  • Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *