Габапентин инструкция по применению и аналоги таблеток

Фармакологические свойства

В исследуемой группе пациентов, которые получали лечение габапентином в качестве комплексной терапии или монотерапии, выделили следующие группы нежелательных реакций:

  • очень частые;
  • частые;
  • нечастые;
  • редкие.

Для удобства изучения все побочные реакции и частота их встречаемости приведены в таблице ниже.

Побочные эффекты: Очень часто: Часто: Нечасто: Редко:
1.Инфекционно-воспалительные и инвазивные заболевания. Инфекции, вызываемые вирусами. Пневмония; инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; отит.
2.Реакции со стороны кроветворной и лимфатической систем. Низкий уровень лейкоцитов в крови (лейкопения). Снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).
3.Реакции со стороны иммунной системы. Аллергические проявления (крапивница, отек Квинке, сыпь, увеличение количества эозинофилов в крови).
4.Расстройства обмена веществ и пищевого поведения. Анорексия; булимия.
5.Психические нарушения. Повышенная агрессивность; перепады настроения; спутанность сознания; чувство тревоги; нарушение мыслительных процессов; депрессивное состояние; возбудимость. Общее ухудшение психического состояния; параноидальный бред; расстройство личности; суицидальные мысли; маниакальное состояние; безразличие к окружающему миру; чувство эйфории сменяется тоскливым состоянием.
6.Реакции со стороны нервной системы. Головокружение; сонливость; нарушение чувствительности. Судороги; психо-моторное возбуждение; тремор; расстройства сна; отсутствие рефлексов; нистагм; шаткость походки; нарушение координации движений. Снижение чувствительности; парез; паралич; дезориентация в пространстве и времени;
7.Реакции со стороны органов чувств. Головокружение; двоение в глазах; потеря зрения. Шум в ушах.
8.Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Повышение артериального давления; расширение сосудов. Тахикардия; чувство трепетания груди.
9.Реакции со стороны органов дыхания. Одышка; кашель; затруднение дыхания; воспалительные процессы (фарингит, ринит, бронхит).
10.Реакции со стороны ЖКТ. Диспепсическое расстройство (тошнота, рвота); расстройство вкусовых рецепторов; нарушение стула (запор, диарея); гингивит; метеоризм; ощущение сухости во рту; отрыжка; дисфагия; боль в животе. Панкреатит.
11.Реакции со стороны гепатобилиарной системы. Желтуха, гепатит, гепатомегалия.
12.Кожные проявления. Отечность тканей (особенно на лице); подкожные кровоизлияния; гематомы; зуд; угревая сыпь. Облысение; эритема.
13.Реакции со стороны костной и мышечной ткани. Артралгия; боли в области поясницы; ломкость костей; мышечные боли.
14.Реакции со стороны почек. Цистит. Почечная недостаточность; энурез.
15.Реакции со стороны репродуктивной системы. Импотенция. Увеличение молочных желез; утрата либидо; гинекомастия. Снижение уровня половых гормонов; сбой менструального цикла; отек половых органов.
16.Реакции со стороны эндокринной системы. Гипотиреоз; гипертиреоз; токсический зоб.

Кроме вышеперечисленных негативных эффектов, прием габапентина сопровождается следующими реакциями:

  • галлюцинации;
  • панические атаки;
  • патологии зубов;
  • кровоточивость десен;
  • склонность к травмированию кожи;
  • общая слабость, повышенная утомляемость, лихорадка;
  • непереносимость алкогольных напитков;
  • нарушение сердечного ритма, стенокардия;
  • кровь в стуле, рвота с примесью крови, недержание стула, синдром раздраженного кишечника, выпадения прямой кишки;
  • ложные позывы к дефекации;
  • расстройства функций мозжечка;
  • склонность к носовым кровотечениям;
  • остановка дыхания (чаще всего происходит во сне);
  • храп;
  • икота;
  • бронхоспазм и отек легкого;
  • общее нарушение вентиляции легких;
  • повышенная потливость;
  • псориаз;
  • некротические изменения кожи, язвы и узелковые кожные высыпания;
  • грибковое поражение кожи;
  • лишай;
  • злокачественные образования;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • повышение уровня сахара в крови.

Кроме того, самым распространенным побочным эффектом приема габапентина является синдром отмены. Для синдрома отмены характерно чувство тревоги, бессонница, ломота в теле. В тяжелых случаях резкое прекращение приема препарата приводило к летальному исходу.

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.

Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.

Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.

Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.

Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.

Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

Попадая в организм габапентин начинает соединяться с α2-σ-субъединицей, которая вольтаж-зависима от кальциевых каналов. Подобное действие приводит к тому, что поток ионов кальция значительно снижается, а значит риск возникновения нейропатической боли снижается.

В организме габапентин способствует увеличению синтеза ГАМК, а также подавлению высвобождения нейротрансмиттеров, относящихся к моноаминовой группе. Биодоступность по мере увеличения дозы снижается. Его максимальная концентрация в организме достигается только через 120-180 минут после принятия капсулы.

При лечении парциальных судорог:

  1. Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
  2. Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
  3. Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
  4. Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
  5. Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
  6. Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция;
  7. Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
  8. Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
  9. Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
  10. Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица.

При лечении нейропатической боли:

  1. Дыхательная система: одышка, фарингит;
  2. Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
  3. Органы чувств: амблиопия;
  4. Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
  5. Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
  6. Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:

  • сонливость;
  • быструю утомляемость;
  • тремор конечностей;
  • повышенную возбудимость;
  • головокружение;
  • астенический синдром;
  • атаксию;
  • снижение АД;
  • недержание мочи;
  • расстройство мышления;
  • звон в ушах;
  • кожный зуд;
  • эритематозные высыпания;
  • непроизвольные колебательные движения глаз.

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

Читайте также:  Сонапакс – инструкция по применению, дозы, показания

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:

  • G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
  • G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
  • G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
  • G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.

Противопоказания к применению

Препарат 

применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказано применение препарата 

при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).

С осторожностью — почечная недостаточность.

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.

Основными патологическими состояниями, при которых назначают габапентин, являются:

  1. Локализованная (фокальная, парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом.
  2. Локализованная (фокальная, парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками.
  3. Локализованная (фокальная, парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками.
  4. Невралгические проявления после опоясывающего лишая.

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

  • Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
  • Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
  • Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
  • возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Применение у детейПротивопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Возраст до 3-х лет при лечении парциальных судорог.
  • Возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли.
  • Панкреатит.
  • Препарат следует с осторожностью назначать в случае почечной недостаточности.

Состав

Морфин: при совместном приеме 

и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест).

Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

1 капсула 

содержит: активное вещество: габапентин — 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;

состав капсулы: корпус и крышечка — титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин — FD{amp}amp;C Синий 2, желатин.

Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:

  • габапентин (нейронтин) 300 мг;
  • пищевая добавка Е572 4.2 мг;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
  • мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
  • пищевой краситель Е171;
  • желатин.

Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.

Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.

Хотя многие специалисты и отмечают высокое качество препарата Габапентин, цена на который для кого-то может показаться слишком высокой, для лечения заболеваний можно использовать массу других, аналогичных по своему лечебному воздействию на организм больных людей, страдающих эпилепсией, лекарств.

Если говорить об Габапентине, то наиболее подходящими в качестве его замены являются препараты, в составе которых содержится вещество габапентин. Таких медикаментов в аптеках представлено не так много. Основными среди них являются:

  • «Габагамма» (900 рублей);
  • «Нейронтин» (1400 рублей);
  • «Гапентек» (460 рублей);
  • «Конвалис» (500 рублей);
  • «Тебантин» (1600 рублей);
  • «Топиромат» (600 рублей);
  • «Катэна» (800 рублей).

Анализируя вышеперечисленные препараты, можно отметить два из них -Габагамма и Топирамат, о которых имеется много положительных отзывов от пациентов. Эти препараты очень эффективны в деле устранения симптомов эпилепсии. В нашей стране таблеток Топирамат нет в свободной продаже. В отдельных регионах они доступны только в качестве льготного лекарства.

Нельзя не обойти вниманием более дорогие медикаменты, выпускаемые венгерскими и немецкими фармацевтическими компаниями. Они также очень эффективны в лечении эпилепсии и имеют минимум побочных явлений. Однако популярностью они не пользуются в нашей стране из-за высокой стоимости. Многие больные в большинстве своём отдают предпочтение более недорогим препаратам для лечения эпилептических припадков.

Терапевтический эффект достигается благодаря свойствам активного компонента Габапентина. Его название созвучно с наименованием препарата.

В одной капсуле содержится 300 мг вещества.

Для лучшего усвоения химического соединения в производстве используются:

  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • кальция стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая.
Читайте также:  Холосас цена в Томске от 127 руб., купить Холосас, отзывы и инструкция по применению

Средство выпускается в капсулах. Белым лекарственным порошком наполняют заготовки, сделанные из желатина и диоксида титана.

Такая форма позволяет быстро доставлять противоэпилептический препарат в желудок, где и происходит растворение капсулы.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

При желании можно подобрать аналог, в составе которого будет иное действующее вещество, нежели габапентин:

  • прегабалин;
  • лакосамид;
  • топирамат;
  • леветирацетам.

Эти вещества оказывают на организм человека схожее воздействие. Так же эффективно предотвращают эпилептические припадки и лечат невропатию.

Прегабалин несколько слабее, чем габапентин. Он входит в состав таких медикаментов, как «Альгерика», «Прегабалин Канон», «Лирика». По отзывам пациентов, действие «Габапентина» быстрее. Имеются и побочные эффекты от приема «Альгерики» — затуманенность зрения, например. Кроме того они вызывают сильную усталость, сонливость. Капсулы «Лирика» противопоказаны к приему у детей.

К тому же стоимость данных аналогов несколько выше, чем у «Габапентина» (около 600-700 рублей). Поэтому высокая цена не всегда говорит о качестве лекарственного средства.

От употребления прегабалина возможно привыкание, и, чтобы не проявился синдром отмены, лучше резко не прекращать его прием.

Вещество аналогичное габапентину – лакосамид. Немецкий препарат «Вимпат» его содержит. Правда тоит он в несколько раз дороже. Принимать его могут взрослые люди, инструкция указывает, что побочных явлений у препарата минимум.

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).

Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Основное действующее вещество препарата – габапентин.

Также в составе присутствуют вспомогательные вещества:

  • кальция стеарат;
  • карбоксиметилкрахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • лактоза безводная;
  • тальк;
  • оксид железа.

Основное вещество препарата имеет белый или желтоватый оттенок и легко растворяется в воде.

Габапентин имеет следующие лекарственные формы:

  • Лекарственное средство выпускается в желатиновых капсулах по 100, 200, 300 мг. Капсулы находятся в блистере по 10 или 15 штук. Упакованы блистеры в картонные коробки с инструкцией по применению. Также лекарственное средство выпускается в банках из полимерных материалов. В банке находятся капсулы в количестве 50 или 100 штук.
  • Габапентин Канон выпускается в желатиновых капсулах. Содержимое капсулы имеет желтоватый оттенок. Основное действующее вещество – габапентин в количестве 300 мг. Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, макрогол.

Медикаментозный препарат активно используется в качестве болеутоляющего и противосудорожного средства. Изначально он разработан для эффективного лечения эпилепсии, сейчас применяется в нейропатической терапии для облегчения болей и синдрома беспокойных ног.

Таблетки Габапентин показаны при диабетической невропатии, центральной невропатической боли и постгерпетической невралгии.

Прием таблеток способствует улучшению общего самочувствия пациента, помогает нормализовать работу нервной системы, активно бороться с симптомами патологий.

Активное вещество габапентин 300 мг
Вспомогательные вещества магния стеарат 4,2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг
Состав капсул желатин до 100%, титана диоксид 2%

Антиконвульсант по строению напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но не является ГАМК-миметиком, поскольку не связан ГАМК-рецепторами.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные о применении препарата 

у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Поскольку данные об использовании Габапентина во время беременности отсутствуют, то применение данного препарата (и его аналогов) для лечения беременных женщин оправдано только в том случае, когда ожидаемая польза для здоровья будущей матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко, однако влияние данного средства на грудного ребенка не изучено. По этой причине, если прием габапентина совпал с периодом лактации, рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Применение габапентина во время всего периода беременности значительно повышает риск развития врожденных патологий. Чаще всего встречаются: заячья губа, пороки сердца и нарушение формирования нервной трубки.

Всем женщинам, получающим противоэпилептическую терапию, обязательно следует получить консультацию специалистов. Резко прекращение приема лекарственных средств нежелательно даже во время беременности, т. к. это может спровоцировать учащение приступов эпилепсии.

Габапентин не рекомендуется к применению во время беременности, если только потенциальная польза препарата для матери не превышает возможный риск для плода.

Несмотря на токсичность данного средства, в настоящее время доподлинно неизвестно связано ли рождение ребенка с аномалиями развития с приемом габапентина.

Препарат склонен проникать в грудное молоко, однако его влияние на детей полноценно не изучено. Применение любой противоэпилептической терапии в период лактации должно проводиться с осторожностью и после консультации с врачом.

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

Габапентин используется в качестве противосудорожного и болеутоляющего средства.

Первоначально он был разработан для лечения эпилепсии и в настоящее время применяется для облегчения болей нейропатической этиологии и синдрома беспокойных ног. Препарат рекомендуется в качестве первой линии для лечения невропатических болей, возникающих вследствие диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и центральный невропатической боли.

Препарат принимается перорально вне зависимости от приема пищи, капсулу следует запивать большим количеством жидкости.

Габапентин оказывает влияние на центральную нервную систему и может приводить к замедлению реакций, заторможенности и сонливости. Поэтому прием лекарства не рекомендуется совмещать с вождением транспортных средств. Кроме того, противопоказано применение габапетина совместно с употреблением алкоголя и наркотических веществ.

При попадании в организм, активное действующее вещество лекарства соединяется с α2-σ-субъединицей, что приводит к снижению потока ионов кальция.

Габапентин – это препарат, который оказывает прямое воздействие на высокоспецифичные центры центральной нервной системы, не имеющие сродства ко многим другим средствам против эпилепсии.

Он блокирует вход кальция в клетку, тем самым предотвращая возникновение нейропатологических болей и эффективно купируя их.

Под воздействием лекарства существенно увеличивается синтез ГАМК, уменьшается глутаман-зависимая гибель нейронов.

Максимальная концентрация Габапентина в организме достигается после принятия капсулы только через 120–180 минут. Биодоступность средства непропорциональна дозе, по мере ее увеличения снижается. Еда не влияет на фармакокинетику лекарства.

Снижение выведения Габапентина наблюдается у пожилых пациентов и с патологиями почек, поэтому для этой группы лиц требуется коррекция дозы.

Таблетки Gabapentin могут назначаться для проведения монотерапии и дополнительного лечения. Они купируют боль, облегчают самочувствие, способствуют нормализации работы нервной системы.

Габапентин при остеохондрозе не менее эффективен. Препарат оказывает не только обезболивающее, но и противовоспалительное, расслабляющее действия.

Патологические состояния, при которых назначают лекарство Габапентин, следующие:

  • невралгические проявления, возникающие после опоясывающего лишая;
  • эпилептические синдромы, сопровождающиеся судорогами;
  • симптоматическая фокальная эпилепсия, сопровождающаяся парциальными припадками и судорогами;
  • резистентная эпилепсия;
  • мигрени;
  • нейропатические боли при диабетической, ВИЧ обусловленной, постгерпетической, алкогольной невралгии, стенозе спинномозгового канала;
  • климакс (назначается женщинам, которым противопоказаны эстрогены).

Габапентин – это препарат с противосудорожным эффектом, применяющийся для лечения эпилептических припадков. Действующее вещество – Габапентин.

Препарат с выраженным противосудорожным эффектом. Под воздействием действующего вещества у больных эпилепсией снижает риск развития повторных приступов.

Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

  • Состав Габапентин (1 капсула):
  • действующее вещество – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.
Читайте также:  Гнойная ангина у детей: фото, лечение, причины и симптомы

Рецептурный препарат, который используется для лечения эпилепсии. Влияет на работу нервной системы, из-за чего должен применяться с осторожностью и только по назначению врача.

В инструкции по применению указано, что капсулы Габапентина принимают внутрь целиком до, после либо во время еды, запивая обильно водой.

  • Начальная дозировка у взрослых и подростков в ходе терапии эпилепсии составляет 300 мг препарата. Количество препарата повышают на 300 мг ежедневно до момента достижения требуемого клинического ответа. Титрованием достигают средней эффективной дозы 900–1800 мг препарата в сутки. Некоторым больным требуется дозировка в 3600 мг.
  • У детей 8–12 лет начальную дозировку Габапентина рассчитывают исходя из соотношения 10–15 мг/кг/сут. В последующие три дня эффективную дозу вещества (25–30 мг/кг/сут) делят на 3 приема за сутки.

Другая схема назначения Габапентина основана на фактическом весе пациента. При массе больного 26–36 кг назначают 900 мг препарата в сутки, от 37 до 50 кг – 1200 мг, если вес превышает 50 кг – прибегают к назначению 1800 мг препарата за сутки.

  • Терапия невропатической боли предусматривает назначение минимального количества препарата – 300 мг/сут с постепенным титрованием до 1800 мг за сутки. Это количество Габапентина делят на 3 раза.
  • Пациентам на гемодиализе рекомендована начальная насыщающая доза Габапентина 300–400 мг, в последующем каждые 4 часа процедуры такие больные принимают 200–300 мг средства.

Суточное количество Габапентина у больных с выделительной дисфункцией зависит от исходного уровня КК: при показателе более 80 мл/мин назначают 900–2400 мг Габапентина в сутки, при КК от 50 до 79 мл/мин – 600–1200 мг препарата, при КК в пределах 30–49 мл/мин используют дозировку в 300–600 мг, если КК находится в пределах 15–29 мл/мин, больным назначают 150–300 мг вещества за сутки, при КК ниже 15 мл/мин больные принимают по 150 мг препарата в сутки (300 мг Габапентина с интервалом в сутки).

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

  • первый день не более 300 мг за 1 прием;
  • второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
  • третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Больным с парциальными судорогами назначают 900-2400 мг нейронтина в день. Лечение рекомендуется начинать с 300 мг 3 раза в сутки. Увеличивать дозировку можно по схеме, которая была описана выше. Максимальный промежуток между приемами капсул при разделении дневной дозы на 3 приема не должен превышать 8 часов. В противном случае у больного могут проявиться симптомы эпилепсии.

Особые указания

  1. У пожилых пациентов лечение проводится с особенной осторожностью в минимально эффективных терапевтических дозах на фоне постоянного контроля функции печени и почек.
  2. Пациенты с сахарным диабетом должны регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и общие показатели клинической картины крови.
  3. При развитии острого воспалительного процесса поджелудочной железы на фоне терапии, который сопровождается многократной рвотой и сильными опоясывающими болями в животе, лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
  4. В случае отмены, дозу медикамента уменьшают постепенно на протяжении 1 недели. При резкой отмене или замене его другим лекарством у пациента может развиться эпилептический статус.
  5. В период лечения данным лекарственным препаратом следует избегать вождения автотранспорта или управления сложными механизмами, требующими скорости реакции пациента.

Капсулы Габапентин не допускается принимать одновременно с алкогольными напитками, так как это может привести к интоксикации организма и выраженному торможению работы ЦНС.

Инструкция указывает на то, что активные и неактивные метаболиты лекарства выводятся исключительно почками. При нарушении клубочковой фильтрации клиренс нейронтина сильно понижается. Поэтому больным с нефропатией рекомендуется снижать суточную дозу антиконвульсанта до 300-600 мг, если клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.

Дисфункция печени и пожилой возраст не являются основанием для изменения дозировочного режима, т.к. возрастные изменения и функциональная активность паренхимы не влияют на фармакокинетические свойства антиэпилептического препарата.

Взаимодействие с медикаментами

Во время клинических исследований не было выявлено взаимодействия габапентина с другими противосудорожными препаратами.

Средство можно применять одновременно с пероральными контрацептивами.

Совместное применение с ингибиторами протонной помпы может приводить к снижению концентрации габапентина.

При одновременном приеме габапентина и морфина наблюдались такие нежелательные реакции, как угнетение дыхательного центра, сонливость, летаргия.

Значимого взаимодействия между капсулами Габапентин и другими антиэпилептическими и противозачаточными лекарствами не установлено. Циметидин и антацидные пероральные медикаменты могут снижать биодоступность нейронтина, но незначительно.

Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.

Негативные реакции в результате совмещения Габапентина с другими средствами противосудорожного действия и пероральными контрацептивами, изготовленными на основе этинилэстрадиола либо норэтистерона, отмечены не были.

Поэтому при комплексной терапии препарат нередко назначают с Фенобарбиталом, Карбамазепином, Вальпроевой кислотой, Фенитоином.

Результат сочетания Габапентина с другими фармакологическими продуктами:

  • Циметидин препятствует метаболизму противоэпилептического средства;
  • антациды снижают свойства (от 5 до 20%);
  • Напроксен увеличивает абсорбцию (в количестве 125-250 мг до 12-20%);
  • Морфин увеличивает AUC активного вещества противоэпилептического препарата до 44%, если принимается спустя 2 часа в дозе 600 мг и выше.

Неоднозначная реакция Габапентина на другие лекарства подчёркивает важность соблюдения назначений лечащего врача. Самостоятельная корректировка схемы терапии провоцирует ухудшение состояния.

Передозировка

Симптомы передозировки 

: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:

  • сонливость;
  • расстройство зрения;
  • нарушение речи;
  • жидкий стул;
  • рвота;
  • летаргия.

Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.

После приёма очень завышенной дозы препарата появляются такие симптомы:Препарат в блистерах Габапентин

  1. Диспепсические явления, которые проявляются наличием диареи.
  2. Нарушение зрения, речи.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.

Габапентин

При появлении таких симптомов необходимо вызвать скорую помощь. Пока едут врачи можно выпить активированный уголь, вызвать у себя рвоту.

В условиях стационара проводится симптоматические методы терапии, а пациенты с почечной недостаточностью проходят гемодиализ.

Условия и срок хранения лекарства

Каждый, кто сталкивался с эпилепсией, знает, насколько дорогостоящим является лечение этого недуга. Поэтому больные всегда стараются найти более доступные по цене препараты, нередко читая для этого отзывы других больных. Среди предлагаемых сегодня в аптеках аналогов, которые могут заменить препарат Габапентин, рекомендованными к применению специалистами являются Паглюферал в таблетках стоимостью 100 р. за упаковку, Конвульсан в капсулах стоимостью 270 р., Ламолеп в пилюлях стоимостью 400 р. и Сейзар в таблетках стоимостью 300 р.

Несмотря на то, что в аптеках предлагается не так много недорогих заменителей Габапентина, среди них всегда можно найти тот, который подойдет больному и по цене, и по своему терапевтическому действию.

Препарат габапентин

Габапентин инструкция по применению и аналоги таблеток

При хранении лекарства следует придерживаться следующих правил:

  • Препарат следует держать в месте, не доступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25Cº.
  • Избегать попадания прямых солнечных лучей.
  • Срок годности – 3 года. Лекарство не рекомендуется к применению по истечению срока годности.

Условия продажи и хранения

Препарат 

хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *