Кетоконазол — инструкция, виды, применение

Противопоказания

Показаниями к применению суппозиториев 

являются: острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, профилактика возникновения вагинального кандидоза при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Противопоказано применять свечи 

при гиперчувствительности к препарату и к другим производным имидазола, в первом триместре беременности и в период лактации.

Таблетки Кетоконазол применяют для лечения гистоплазмозов, кокцидиоидомикозов, паракокцидиоидомикозов, бластомикозов и хромомикозов (при непереносимости и/или недоступности других методов терапии).

Суппозитории вагинальные назначают при остром и хроническом рецидивирующем вагинальном кандидозе, а также для профилактики грибковых инфекций влагалища на фоне лечения антибактериальными препаратами и при пониженной резистентности организма.

Крем и шампунь Кетоконазол применяют в качестве лечебного и профилактического средства при паховой эпидермофитии, дерматомикозах гладкой кожи, грибковых поражениях кожи волосистой части головы, кандидозе кожи и эпидермофитии кистей и стоп.

Противопоказаниям и к применению Кетоконазола являются:

  • Хронические и острые заболевания печени;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к кетоконазолу и вспомогательным компонентам.

Лекарственное средство используется для лечения следующих заболеваний и патологических состояний:

  • Действие препарата Кетоконазолгрибкового поражения ногтей и кожи;
  • микоза волосистой части головы;
  • заболевания слизистых поверхностей, вызванных грибком Candida;
  • для профилактики при ослабленном иммунитете;
  • системных грибковых инфекций: кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза, паракокцидиоидоза;
  • вагинального кандидоза, грибковых инфекций влагалища;
  • лор-заболеваний: грибкового фарингита, синусита, ларингита.

Не рекомендовано использование Кетоконазола при индивидуальной непереносимости к компонентам препарата, хронических заболеваний печени, при беременности и в период грудного вскармливания, детям до трёхлетнего возраста.

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Если ощутимы зуд и жжение слизистых оболочек организма женщины, врач может рекомендовать Кетоконазол свечи.

Это противогрибковый препарат комбинированного действия, уместный при вагинальных кандидозах, как эффективное лечение и надежная профилактика.

При грибковых инфекциях влагалища это популярное лекарство, но его покупку требуется предварительно согласовать с лечащим врачом. В целом, свечи с кетоконазолом преобладают в свободной продаже, доступны по цене.

По инструкции Кетоконазол в форме таблеток назначают для лечения многих грибковых инфекций:

  • Микозов глаз, ЖКТ, половых органов;
  • Хронического рецидивирующего вагинального кандидамикоза;
  • Трихофитии;
  • Онихомикозов;
  • Дерматомикозов, включая заболевания рук, волосистой части головы, а также в области усов и бороды;
  • Фолликулита;
  • Молочницы.

Кетоконазол по инструкции эффективен при лечении грибковых инфекций, носящих системный характер:

  • Кандидамикоза;
  • Бластомикоза;
  • Кокцидиоидоза;
  • Паракокцидиоидоза;
  • Грибковой пневмонии;
  • Гистоплазмоза;
  • Криптококкоза;
  • Споротрихоза;
  • Хромомикоза;
  • Грибкового сепсиса;
  • Паронихий;
  • Лейшманиоза, включая висцеральный и кожный.

Кроме того, Кетоконазол назначают:

  • Для лечения и профилактики отрубевидного лишая на фоне повышенного риска развития этого заболевания;
  • При лечении рака предстательной железы, при этом медикамент назначают как часть вспомогательной антиандрогенной терапии в высоких дозах;
  • При лечении синдрома Кашина-Бека;
  • Как профилактическое средство грибковых поражений кожи волосистой части головы.

Противопоказанием к применению Кетоконазола в любой лекарственной форме является гиперчувствительность к активному веществу, которая может вызвать аллергию.

При беременности и в период лактации не следует принимать Кетоконазол в форме таблеток, поскольку отсутствуют достоверные данные о безопасности их применения. Наружные средства можно применять с осторожностью.

Также осторожности требует назначение таблеток, мази, шампуня и свечей Кетоконазол на фоне печеночной или почечной недостаточности, одновременного приема с потенциально гепатотоксичными медикаментами, алкоголизма, ахлоргидрии и гипохлоргидрии.

Поскольку достоверные исследования о безопасности и эффективности применения Кетоконазола в детском возрасте до 2 лет не проводились, препарат в этом случае не назначают.

Назначают 

при поверхностных и системных микозах: дерматомикозах (кожных грибковых заболеваниях) и онихомикозах (грибковом заболевании ногтей), вызванных бластомицетами (грибками-паразитами, относящимися к классу несовершенных грибов), микозе волосистой части головы; влагалишном микозе; бластомицетозе (заболевании человека, вызываемом паразитирующими грибками) полости рта и желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и других микозах внутренних органов.

Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности (понижении устойчивости организма к болезнетворным агентам) организма.

Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата 

Не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).

При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.

Отказаться от использования мази Кетоконазол рекомендуют при наличии у пациентов:

  • гиперчувствительности к любому ингредиенту лекарственного средства;
  • повреждений кожи (раны, царапины, ссадины, расчесы) в области нанесения;
  • инфекционных заболеваний кожи (герпес, ветряная оспа).

С осторожностью крем Кетоконазол используется для лечения детей, пациентов, которые имеют хронические патологии сердца, почек и печени.

Характеристика вещества Кетоконазол

Кетоконазол

Ketoconazolum (

Ketoconazoli)

цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин

Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ливарол® 0.0113
Низорал® 0.0087
Микозорал® 0.0085
Кетоконазол 0.0044
Себозол® 0.0032
Кетоконазол ДС 0.0015
Ороназол 0.0009
Перхотал 0.0009
Фунгавис 0.0007
Микокет® 0.0007
Кетоконазол-Альтфарм 0.0007
МИКАНИСАЛ® 0.0007
Фунгинок 0.0005
Кетоконазол ВЕРТЕКС

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько удобных форм лекарственного средства: мазь, таблетки, вагинальные свечи, шампунь.

Активное вещество, проникая в поражённую поверхность, препятствует размножению и росту клеток грибка, изменяет структуру мембраны клетки, что способствует её быстрому разрушению.

Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Активным компонентом Кетоконазола является одноименное синтезированное искусственно производное имидазолдиоксолана, обладающее выраженными противогрибковыми свойствами.

Кетоконазол по инструкции проявляет активность в отношении большинства известных возбудителей грибковых инфекций.

Использование медикамента не вызывает привыкания.

Способ применения и дозировка

Свечи 

применяются интравагинально. По одному вагинальному суппозиторию 1 раз в сутки, непосредственно перед сном в течение 3-5 дней подряд. Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения симптомов заболевания. При хронических или рецидивирующих инфекциях курс лечения повторяют ежемесячно.

Таблетки Кетоконазол принимают один раз в день, желательно одновременно с едой.

Читайте также:  Таблетки найз от чего помогают: показания и инструкция по применению, отзывы, цена препарата

Дозировка и продолжительность приема медикамента зависят от показаний. Как правило, Кетоконазол в таблетках принимают:

  • При лечении дерматомикозов и разноцветного лишая – от одной до восьми недель по 1-2 таблетки;
  • При лечении онихомикозов – по 1-2 таблетки, продолжительностью до года;
  • При лечении системных микозов – две недели по 1-2 таблетки Кетоконазола, после чего на протяжении месяца принимают по одной таблетке. При необходимости лечение может быть более длительным (до полного выздоровления);
  • При лечении вульвовагинального кандидамикоза – от трех до пяти дней по 1-2 таблетки;
  • При лечении паронихии – по 1-2 таблетки в день;
  • При лечении грибковой пневмонии и сепсиса – по 2-5 таблеток Кетоконазола;
  • При лечении синдрома Кашина-Бека – по 3-6 таблеток в день.

Максимально можно принимать до 5 таблеток Кетоконазола в день (при лечении системных микозов) и до 6 таблеток, разделенных на 3 приема (при раке предстательной железы).

Детскую дозу при лечении вульвовагинального кандидамикоза, паронихий, грибковой пневмонии и сепсиса, как правило, назначают однократно по 5-10 мг/кг на протяжении пяти дней.

Мазь Кетоконазол наносят на кожу в области поражения грибковой инфекцией, захватывая при этом здоровые участки вокруг (около 2 см). Кратность применения не должна превышать трех раз в день.

В зависимости от лечебного эффекта и других особенностей течения болезни мазь Кетоконазол можно применять от пяти дней до четырех недель. Более длительное лечение обычно назначают при лечении дерматофитии (до 6 недель).

Лечение мазью Кетоконазол следует продолжать еще несколько дней после полного исчезновения симптомов.

Лечебный шампунь Кетоконазол наносят на пораженные участки волос и кожи, а спустя 3-5 минут смывают водой.

При лечении плесневых микозов средство применяют одинраз в день на протяжении пяти дней. Для профилактики обычно достаточно трех дней применения шампуня Кетоконазол.

При лечении перхоти каждые 3-4 дня используют 1%-ный шампунь. Продолжительность лечения – до двух месяцев. Как правило, профилактику проводят только при необходимости.

При лечении себорейного дерматита и отрубевидного лишая следует применять 2%-ный шампунь Кетоконазол дважды в неделю. Длительность применения – до двух недель.

Вагинальные свечи Кетоконазол применяют один раз в день. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Принимают 

внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты.

Крем наносят 1 раз в сутки на пораженный участок и на 2 см здорового участка. Лечение продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов заболевания. Средняя продолжительность курса лечения канди-дамикозов (заболевания, вызванного паразитарными дрожжеподобными грибками) и плесневых микозов (заболевания кожи, вызванного плесневыми грибками) — 2-3 недели; дерматофитии (заболевания кожи человека, вызываемого паразитарным грибком) — 2-6 недель.

При себорейном дерматите (заболевании кожи, связанном с нарушением функции сальных желез) крем применяется 1-2 раза в сутки в течение 2-4 недель.

При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.

Таблетки Кетоконазол предназначены для приема внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают в дозе 200-400 мг в сутки, с массой менее 30 кг – по 4-8 мг/кг в сутки. Таблетки принимают во время еды один раз в сутки.

Суппозитории предназначены для интравагинального применения. Предварительно освобожденную от контурной упаковки свечу вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине. Рекомендуемая доза – 1 суппозиторий в сутки, продолжительность терапии – 3-5 дней. При хроническом кандидозе Кетоконазол применяют в течение 10 дней.

Препарат в форме крема наносят на пораженные участки, дополнительно захватывая на 2 см здоровую кожу, один раз в сутки. Лечение следует продолжать еще несколько дней после исчезновения всех симптомов заболевания. Продолжительность терапии плесневых микозов, кандидамикозов и отрубевидного лишая – 2-3 недели, паховой эпидермофитии – 2-4 недели, дерматофитии – 2-6 недель. При себорейном дерматите Кетоконазол применяют 1-2 раза в день на протяжении 2-4 недель.

Шампунь наносят на волосистую часть головы, через 3-5 минут смывают. Для профилактики плесневых микозов средство применяют ежедневно в течение 3 дней, для лечения – ежедневно в течение 5 дней. При перхоти используют 1% шампунь, кратность применения – каждые 3-4 дня в течение 2 месяцев. При себорейном дерматите назначают 2% шампунь Кетоконазол, кратность применения – 2 раза в неделю в течение 2-4 недель;

Побочные действия

Как правило, при применении наружных средств – мази, шампуня и свечей Кетоконазол, побочные эффекты развиваются в редких случаях, поскольку активный компонент не всасывается в кровоток.

В некоторых случаях применение свечей Кетоконазол может вызвать незначительное жжение и зуд во влагалище.

По инструкции Кетоконазол в виде таблеток может привести к:

  • Нарушению цикла сна, свертываемости крови, менструального цикла и аппетита;
  • Токсическому гепатиту;
  • Тошноте;
  • Парастезиям;
  • Головным болям;
  • Снижению либидо;
  • Головокружению;
  • Болям в животе;
  • Рвоте.

При продолжительном применении лекарственного средства необходимо контролировать показатели мочи и крови в лабораторных условиях.

Кетоконазол имеет широкий перечень побочных эффектов, поэтому его использование возможно только по назначению врача.

Во время применения препарата пациенты могут испытывать следующие побочные действия Кетоконазола:

  • Какие могут возникнуть побочные действия Кетоконазолаголовная боль и головокружение;
  • крапивница, кожный зуд, дерматит, выпадение волос, сыпь;
  • нарушение деятельности печени, токсический гепатит, цирроз;
  • носовое кровотечение;
  • сонливость или нервное перевозбуждение, нарушение сна, повышенная тревожность;
  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, вздутие живота;
  • повышенная утомляемость, слабость;
  • увеличение молочных желез у мужчин.

При приеме 

возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.

При применении Кетоконазола в форме таблеток возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Пищеварительная система – сухость во рту, нарушения вкуса, изменение цвета языка, рвота, тошнота, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, нарушение функции печени, токсический гепатит (желтуха, повышение активности щелочных фосфатаз и печеночных трансаминаз, тяжелая гепатотоксичность, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность (вплоть до случаев трансплантации и смерти);
  • Нервная система – головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, парестезии, общая слабость, утомляемость, тревога, повышенная возбудимость, обратимое повышение внутричерепного давления;
  • Сердечно-сосудистая система – ортостатическая гипотензия;
  • Дыхательная система – носовое кровотечение;
  • Костно-мышечная система – артралгия, миалгия;
  • Эндокринная система – недостаточность функции надпочечников, гинекомастия, временное снижение концентрации тестостерона в плазме, нарушение менструального цикла;
  • Иммунная система – псевдоанафилактический шок;
  • Половая система – эректильная дисфункция, при применении в дозах, превышающих терапевтические – азооспермия;
  • Кожа и подкожно-жировая клетчатка – дерматит, алопеция, сыпь, зуд, эритема, многоформная эритема, ксеродерма, острый генерализованный экзантематозный пустулез, приливы крови, фотосенсибилизация; зуд влагалища, раздражение и гиперемия слизистой оболочки влагалища (для суппозитотриев),
  • Обмен веществ – гиперлипидемия, непереносимость алкоголя, повышение аппетита, анорексия;
  • Органы чувств – фотофобия;
  • Аллергические реакции – крапивница, сыпь, анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Лабораторные показатели – уменьшение числа тромбоцитов;
  • Общие реакции: периферический отек, лихорадка, озноб.
Читайте также:  Дыхательная гимнастика цигун упражнения для начинающих

При местном применении препарата в форме крема, шампуня, вагинальных свечей побочные действия довольно редки, поскольку он не всасывается в общий кровоток. Шампунь и крем – крайне редко вызывают аллергические реакции. Свечи Кетоконазол могут стать причиной зуда, гиперемии и раздражения слизистой влагалища.

При применении свечей 

могут возникнуть такие побочные действия, как зуд, ощущение жжения, раздражение слизистой оболочки влагалища; редко — тошнота, головокружение.

Лекарственный препарат достаточно хорошо переносится, однако некоторые пациенты отмечают развитие следующих нежелательных симптомов:

  • ощущение дискомфорта, сухости и шелушения кожи в месте нанесения;
  • развитие крапивницы;
  • кровоточивость в месте использования;
  • точечная сыпь или небольшие пузырьки, наполненные жидкостью;
  • зуд и жжение;
  • отечность кожи в месте нанесения.

После отмены мази Кетоконазол побочные эффекты исчезают самостоятельно, не требуют дополнительного лечения.

Ketoconazolum (

Ketoconazoli)

При беременности и лактации

Мазь Кетоконазол практически не всасывается в кровяное русло, поэтому не обладает системным воздействием. Это позволяет использовать лекарственное средство для лечения беременных женщин, а также кормящих матерей. Однако во время грудного вскармливания необходимо принять меры, чтобы полностью исключить возможность контакта младенца с препаратом.

Крем разрешено использовать во все указанные периоды.

Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.

Применение не изучалось.

не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышают возможный риск для будущего ребенка. Применение препарата в период лактации не рекомендуется, так как Кетоконазол может попадать в грудное молоко.

С осторожностью применять свечи 

во время II и III триместра беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При интравагинальном применении 

в виде пессариев кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции и взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Крайне нежелательно применять Кетоконазол одновременно с этанолом и другими гепатотоксическими медикаментами, поскольку в этом случае возрастает риск развития дисульфирамоподобных реакций и нарушений функции печени (повреждений печеночной паренхимы).

Согласно инструкции Кетоконазол увеличивает:

  • Биодоступость индинавира;
  • Концентрацию в плазме мидазолама, непрямых антикоагулянтов, циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона и триазолама;
  • Риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном применении с пероральными контрацептивами с низким содержанием гормонов.
  • Концентрацию производных сульфонилмочевины и, как следствие, риск возникновения гипогликемии;
  • Токсичность фенитоина;
  • Риск возникновения развития желудочковой тахикардии при одновременном применении с астемизолом, терфенадином и цизапридом.

слабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина.

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

Свечи «Кетоконазол» — это один из самых распространенных противогрибковых средств. Действующее вещество — кетоконазол. Этот препарат помогает эффективно воздействовать на возбудителей микоза, кандидоза, лишая. В некоторых случаях препарат допустимо использовать в период кормления малыша и беременности.

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина.

Актуализация информации

Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом

Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы

Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4, такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.

Источник информации

fda.gov

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с эплереноном

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А4 ) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.

[Обновлено 15.08.2013]

При применении кетоконазола совместно с антацидными средствами (ингибиторы протонового насоса, гидроксид алюминия, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов) его абсорбция из желудочно-кишечного тракта снижается. При таких комбинациях необходимо контролировать противогрибковую активность препарата и в случае недостаточной эффективности корректировать дозу.

Одновременное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A4 способно привести к снижению биодоступности кетоконазола и, как следствие, вызвать значительное уменьшение его эффективности. Такими препаратами являются Карбамазепин, Изониазид, Невирапин, Рифампицин, Рифабутин, Эфавиренз и Фенитоин.

Применение препарата Кетоконазол

Повышение биодоступности кетоконазола возможно при его одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (к ним относятся противовирусные препараты, в том числе Ритонавир, Дарунавир и Фосампренавир). При таких комбинациях для выявления симптомов увеличения продолжительности и интенсивности действия кетоконазола следует контролировать концентрацию действующего вещества в плазме крови и состояние пациента, при необходимости уменьшить дозу.

Нежелательно одновременное применение Кетоконазола и следующих препаратов: Дазатиниб, Карбамазепин, Ривароксабан, Рифабутин, Салметерол, Нилотиниб, Тамсулозин, Трабектедин и Фентанил. Если избежать совместного назначения перечисленных препаратов и Кетоконазола невозможно, обеспечивают клинический мониторинг состояния больного, чтобы выявить симптомы увеличения длительности и интенсивности побочных и/или терапевтических эффектов, а также контролируют концентрацию препарата в плазме. Про необходимости дозу соответствующего препарата снижают или приостанавливают его применение.

С осторожностью Кетоконазол назначают одновременно со следующими средствами: Алфентанил, Арипипразол, Алпразолам, Алискирен, Апрепитант, Аторвастатин, Алитретиноин, Буспирон, Бусульфан, Бупренорфин (сублингвально и внутривенно), Бортезомиб, Будесонид, Бротизолам, Верапамил, Галоперидол, Дигоксин, Доцетаксел, Дексаметазон, Иксабепилон, Иматиниб, Индинавир,Имидафенацин, Кветиапин, Лапатиниб, Мозаваптан, Маравирок, Мидазолам (внутривенно), Метилпреднизолон, Надолол, Оксикодон, Празиквантел, Пероспирон, Ребоксетин, Репаглинид, Рисперидон, Рамелтерон, Силденафил, Саквинавир, Солифенацин, Сиролимус, Темсиролимус, Триметрексат, Толваптан, Такролимус, Толтеродин, Тадалфил, Фезотеродин, Флутиказон, Циклоспорин, Цилостазолсаксаглиптин, Цинакальцет, Циклесонид, Элетриптан, Эрлотиниб, Эбастин.

При употреблении алкоголя во время лечения Кетоконазолом возможна дисульфирамоподобная реакция (в единичных случаях).

Читайте также:  Сиалор: инструкция по применению для детей в нос, цена, отзывы, аналоги

При интравагинальном и наружном применении в виде свечей, крема или шампуня действующее вещество препарата практически не попадает в системный кровоток, поэтому лекарственное взаимодействие с другими средствами маловероятно.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата 

случаи передозировки при соблюдении рекомендуемых доз не выявлены.

При передозировке препарата 

указанные выше побочные реакции могут усилиться.

В случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Передозировка мазью возможна только при условии длительного использования препарата в больших дозах. Это приводит к появлению жжения в месте нанесения, локальной отечности, эритемы. При развитии подобной симптоматики следует прекратить использование Кетоконазола, обратиться к специалисту.

Условия продажи

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 — 25oC.

Хранить в недоступном для детей месте.

В защищенном от света месте.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Препарат продается по рецепту.

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 градусов по Цельсию. Беречь от детей.

Фармакология

Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость.

При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Форма выпуска

вагинальные свечи 400 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению препарата помещают в картонную коробку.

Кетоконазол выпускается в следующих формах:

  • Таблетки – белого или белого с сероватым оттенком цвета, с риской (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
  • Суппозитории вагинальные – белого или белого с желтоватым оттенком цвета, цилиндрической формы (по 5 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Крем для наружного применения, 2% (по 10 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
  • Шампунь – прозрачная вязкая жидкость бледно-розового цвета с приятным ароматом (20, 60 или 120 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – кетоконазол:

  • В 1 таблетке – 200 мг;
  • В 1 суппозитории – 400 мг;
  • В 1 г крема или шампуня – 20 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблеток: стеарат магния, молочный сахар, низкомолекулярный поливинилпиролидин, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, кроссповидон;
  • Суппозиториев вагинальных: бутилгидроксианизол и полусинтетические глицериды;
  • Крема для наружного применения: вазелиновое масло, лабрафил М 2130 CS, нипагин, эмулцир 61 WL 2659 и вода очищенная;
  • Шампуня: тексапон (натрия лаурилсульфат динатриясульфосукцинат), кокамид DEA, крокуат L, имидомочевина, эсенция гелиотроп 2184, кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Действующим ингредиентом мази является кетоконазол, который синтезирован на основе имидазола. В каждом грамме лекарственного вещества содержится 20 мг основного компонента.

Кетоконазол мазь

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

  • Цетостеариловый спирт;
  • Воду очищенную;
  • Пропиленгликоль;
  • Безводный натрия сульфит;
  • Октилдодеканол;
  • Глицерин;
  • Метилпарагидроксибензоат;
  • Пропилпарагидроксибензоат.

Мазь Кетоконазол белого цвета, она обладает однородной консистенцией. Лекарственное средство выпускают в алюминиевых тубах по 10, 15 и 25 г.

Каждая туба помещается в картонную пачку вместе с подробной инструкцией по использованию препарата.

  • Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
  • Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
  • Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

Кетоконазол выпускают в виде:

  • 2% наружного крема, в тубах по 15 г;
  • Таблеток для приема внутрь по 200 мг, по 10 штук в блистере. По активному компоненту аналогами Кетоконазола являются медикаменты Ороназол, Фунгинок, Микозорал, Фунгистаб, Низорал и Фунгавис;    
  • 2% шампуня, в банках по 20 мл и 60 мл. Аналогами шампуня, содержащими в качестве активного компонента кетоконазол, являются шампуни Себозол, Кето-Плюс, Низорал, Перхотал и Циновит;
  • Свечей вагинальных, с содержанием 400 мг активного компонента.

Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20-30-60 штук. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).

Форма выпуска и состав

В состав препарата входит активное действующее вещество кетоконазол, оказывающее действие на дерматофиты, дрожжевые, дрожжеподобные и диморфные грибы, а также эумицеты. Лекарственное средство активно в отношении стафилококков и стрептококков.

Кетоконазол представляет собой порошкообразное вещество белого цвета, не имеющее запаха, растворимое в кислой среде.

В состав препарата также входит ряд вспомогательных веществ: пропиленгликоль, глицерин, вазелин, эмульгатор, очищенная вода. Кетоконазол не содержит гормонов. Является ли препарат гормональным средством? Можно ответить, что не является.

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек и ногтей не так опасны, как могут показаться на первый взгляд. Однако симптомы этих патологий очень неприятны. Они отравляют жизнь человека, внося в нее дискомфорт, стеснение, неприятные ощущения. Лечить грибок не только можно, но и нужно.

Для этого не подойдут антибиотики и популярные иммуномодуляторы. Воздействовать на источник болезни нужно при помощи специальных препаратов. К таким относится «Кетоконазол» (мазь). Инструкция, цена, отзывы будут представлены для вас в сегодняшней статье.

Не забывайте перед применением любого лекарства консультироваться с врачом.

  • В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
  • В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
  • Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.

Активное вещество: кетоконазол 400 мг.

Кетоконазол

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, полусинтетические глицериды до 2,0 г.

Дополнительно

Использование свечей с кетоконазолом снижает надежность механической контрацепции (презервативы, вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется воздержаться от половой жизни.

В случае инфицирования полового партнера и для исключения возможности реинфекции одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.

При развитии реакций гиперчувствительности препарат следует отменить.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *