Метотрексат при артрите: инструкция по применению, состав, аналоги

Фармакокинетика

Всасывание при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность – 60%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2.

У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23% до 95%. Время достижения Cmax – от 40 мин до 4 ч. Пища замедляет всасывание и снижает Cmax. Связь с белками плазмы – около 50%, преимущественно с альбумином.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При приеме в терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть – в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглутаминовой формы, также ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Т1/2 у больных, получающих менее 30 мг/м2 препарата, в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) – 3-10 ч при использовании малых и 8-15 ч – при использовании больших доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторном введении накапливается в тканях в виде полиглутаматов.

Максимальная концентрация в крови Метотрексата наступает через 30-60 минут. У пациентов с лейкемией могут быть колебания до 3 часов.

В плазме крови связывается с альбуминами. При одновременном приеме с салицилатами, хлорамфениколами, сульфаниламидами, тетрациклинами, фенитоином может быть конкурентное замещение.

Метотрексат через гематоэнцефалический барьер не проникает, для этого его необходимо вводить интратекально.

Период полувыведения Метотрексата около 6-7 часов, в случае высоких доз – увеличивается до 17 часов.Выводится в основном (90%) почками в течение суток. Около 10% выводится с желчью.

В случае тяжелых нарушений почек выведение удлиняется.

Метотрексат может накапливаться в печени, почках и селезенке в виде продуктов метаболизма.

Метотрексат при ревматоидном артрите побочные эффекты

Это цитостатический медикамент (противоопухолевое лекарство, нарушающее процесс роста тканей, включая злокачественные) из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатики подавляют механизм деления и восстановления клеток. Максимально чувствительны к данной группе препаратов быстро делящиеся элементы, включая клетки головного мозга.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается больным потому, что помогает добиться стойкой ремиссии заболевания, причем клинический эффект сохраняется даже после отмены его приема. Медикамент обеспечивает следующие эффекты:

  • цитотоксический;
  • противоопухолевый;
  • противовоспалительный;
  • цитостатический;
  • иммунодепрессивный.

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

Основа лечения ревматоидного артрита – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия.

Согласно инструкции, одновременный прием лекарства с антибиотиками пенициллинового ряда способствует снижению почечного клиренса. При приеме Метотрексата с содержащими ацикловир препаратами есть риск неврологических нарушений. Некоторые медикаменты, способствуют удлинению срока действия Метотрексата и увеличивают риск токсического воздействия препарата. К таким относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

При ревматоидном артрите сначала поражаются суставы: они воспаляются (появляется боль). Со временем разрушается хрящевая и костная ткань. Это приводит к деформации суставов, их сращению и как следствие – ограничению физической активности больного. Метотрексат помогает приостановить прогрессирование патологических процессов. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

  • замедляет выработку иммунной системой антител, вызывающих отторжение тканей;
  • препятствует синтезу синовиоцитов – клеток, провоцирующих возникновение воспаления в суставах;
  • предотвращает образование эрозий на костных тканях.

Метотрексат считается «золотым стандартом» лечения ревматоидного артрита. Его назначают как на начальных, так и на поздних стадиях его развития.

Метотрексат или Метотрексат Эбеве (согласно инструкции по применению при ревматоидном артрите) не рекомендуется комбинировать с препаратами, в составе которых содержится фолиевая кислота. Такие средства замедляют его всасывание в кишечнике и снижают его эффективность.

При приеме Метотрексата вместе с препаратами группы НПВС и кортикостероидами, может усилиться действие и токсичность первого. Поэтому применять их одновременно при ревматоидном артрите нужно осторожно.

При соблюдении рекомендаций по лечению, Метотрексат хорошо переноситься больными. Но, как и у всех медицинских средств, у него есть побочные действия.

Система, дающая сбой при неправильном или длительном приеме Метотрексата Последствия
Сердечно-сосудистая Падение артериального давления
Перикардит
Закупоривание глубоких вен
Дыхательная Интерстициальная пневмония
Альвеолит
Дыхательная недостаточность
Пищеварительная Тошнота и рвота
Воспаление околосердечной сумки
Боли в желудке
Кровотечение из кишечника
Нервная Головные боли
Упадок сил, постоянная сонливость
Головокружение
Нарушение речи
Чрезмерная раздражительность
Кожа, ткани Сыпь
Зуд и покраснение кожи, ее пигментация
Некроз мягких тканей
Образование язв на кожном покрове
Мочеполовая Воспаление почек
Цистит
Изменение цвета мочи
Повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками
Зрительная Конъюнктивит
Нечеткость зрения

При превышении дозировки Метотрексата, указанной в инструкции по его применению, симптомы отсутствуют. Поэтому принимать лекарство самостоятельно запрещено.

revmatoidniy-artrit
Ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит является очень распространенным заболеванием суставов. Часто этот недуг приводит к ранней инвалидности, если вовремя не заняться лечением.

Ревматоидный артрит – это системное хроническое заболевание соединительной ткани, характеризующееся множественным эрозивно-деструктивным поражением суставов. Ревматоидный артрит чаще всего поражает синовиальные оболочки мелких суставов.

Это аутоиммунное заболевание, что значит восприятие иммунными клетками-лимфоцитами собственных клеток суставов как чужеродных.

Ревматоидный артрит очень сложно вылечить. Этой болезни характерно течение на протяжении всей жизни с периодами затишья (ремиссии) и периодами обострений.

При лечении используют, прежде всего, базисную терапию, центральным звеном которой выступает метотрексат.

Прежде, чем врач назначит препарат Метотрексат при ревматоидном артрите, необходимо провести комплексное исследование анализа крови, анализ функций печени и сделать рентгенологическое исследование.

metotrexat
Метотрексат — раствор для инъекций

В составе метотрексата содержится действующее вещество метотрексат и дополнительные вещества.

Формы выпуска метотрексата следующие:

  • таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.;
  • раствор для инъекций 10 мг (уколы в ампулах для инъекций);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (импортного производства фирмы Эбеве Австрия).

Метотрексат в виде раствора для инъекций может вводиться не только внутримышечно, но и внутривенно, внтуриартериально или интратекально.

Метотрексат в виде таблеток следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая, запивая водой.

https://www.youtube.com/watch?v=6WXeCFMsUSg

При лечении ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата обычно составляет 7,5 мг 1 раз в неделю. Метотрексат в этом случае вводится одномоментно внутривенно, внутримышечно или пьется в виде таблеток — по 2,5 мг через каждые 12 часов (всего 3 дозы).

Для достижения нужного эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом она не должна превышать 20 мг. При достижении оптимального клинического эффекта следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой, но эффективной дозы.

Оптимальная длительность терапии назначается врачом!

Метотрексат действует постепенно – результат приема препарата будет заметен минимум через 14 дней, а иногда только через 1,5 месяца после начала терапии появляются ощутимые результаты.  Минимальный курс лечения Метотрексатом составляет полгода.

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом очень эффективно и инструкция по его применению простая, но существует ряд серьезных побочных эффектов, на которые необходимо обратить внимание.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, фарингит; редко — энтерит, диарея, зрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, перипортальный фиброз и цирроз печени, некроз печени, жировая дистрофия печени, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: энцефалопатия (при введении многократных доз интратекально, проведении лучевой терапии в области черепа), утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздраженность, судороги, кома; при интратекальном введении метотрексата — головокружение, неясность зрения, головную боль, боли в области спины, ригидность затылочных мышц, судороги, паралич, гемипарез.

Показания к применению

  • опухоли трофобласта;
  • нейролейкемия;
  • неходжкинская лимфома, в т.ч. лимфосаркома;
  • острые лейкозы (миелобластный и лимфобластный);
  • остеогенная саркома и мягких тканей;
  • рак кожи, рак легкого, рак молочной железы, плоскоклеточный рак, рак половых органов (мужских и женских), рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак почки, медуллобластома, ретинобластома;
  • тяжелые стадии грибовидного микоза, псориаза;
  • артрит псориатический и ревматоидный, системная красная волчанка, дерматомиозит, анкилозирующий спондилоартрит.
  • тяжелые поражения почек и печени;
  • алкоголизм;
  • тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
  • патология системы кроветворения в анамнезе;
  • прививки живыми вакцинами;
  • язвы ЖКТ и ротовой полости в анамнезе;
  • прием больших доз препарата с ацетилсалициловой кислотой;
  • период грудного вскармливания и беременность;
  • индивидуальная непереносимость.

Метотрексат назначают осторожно при поражениях почек и печени, ожирении, угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, применении до начала лечения гепатотоксических препаратов, инфекционных заболеваниях бактериального, вирусного, грибкового происхождения, при асците, перитонеальном и плевральном выпоте, дегидратации, опоясывающем герпесе, предыдущем контакте с больным простым герпесом, при кори, ветряной оспе, стронгилоидозе, амебиазе;

Читайте также:  Формидрон. Инструкция по применению для ног от грибка ногтей, запаха, пота под мышками, цена, аналоги

Метотрексат разрешен к применению далеко не всем. Врач-ревматолог хорошо знает не только показания,но и противопоказания для назначения метотрексата.

  • беременность;
  • тяжелые инфекционные болезни;
  • тяжелое поражение печени, почек, легких;
  • раковые заболевания и лучевая терапия (для лечения онкобольных метотрексат также иногда применяют, но в гораздо больших дозировках);
  • злоупотребление алкоголем (алкоголь резко увеличивает токсичность препарата, делая его опасным для жизни).

Показаниями к применению препарата 

являются: острый лимфобластный лейкоз и неходжкинские лимфомы; трофобластические опухоли; грибовидный микоз в далеко зашедших стадиях; тяжелые формы псориаза; ревматоидный артрит (при неэффективности других методов терапии).

Применение 

противопоказано при беременности и в период кормления грудью, при выраженных изменениях функции почек и печени, при гематологических расстройствах (таких как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), при острой стадии инфекционных заболеваний, синдроме иммунодефицита, при повышенной чувствительности к метотрексату или другим составным частям таблетки, детям до 3-х лет.

С осторожностью. При асците, выпоте в плевральную полость, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, обезвоживании, подагре или нефролитиазе в анамнезе, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии, инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.

Помимо лечения ревматоидного полиартрита, Метотрексат применяют в терапии целого ряда других заболеваний:

  • Ревматоидный полиартрит (поражение сразу нескольких групп суставов); подробнее о полиартрите →
  • Системная склеродермия.
  • Системная красная волчанка.
  • Некоторые формы лейкоза.
  • Рак пищевода, почки, мочевого пузыря и другие виды онкологических патологий.
  • Микоз.
  • Бронхиальная астма при невозможности применять стероидные препараты.
  • Неспецифический язвенный колит.
  • Рассеянный склероз.

Запрещено пить Метотрексат при наличии следующих противопоказаний:

  • Повышенная чувствительность организма к компонентам препарата.
  • Почечная и печеночная недостаточность.
  • Состояния, сопровождающиеся иммунодефицитом.
  • Асцит.
  • Стоматит.
  • Гепатиты В и С.
  • Различные формы анемии.
  • Тромбоцитопеническая пурпура.
  • Ветряная оспа или опоясывающий лишай.
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Период беременности и кормления грудью.

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Это лекарство противопоказано при выраженных анемии, лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении. Нельзя применять метотрексат при почечной недостаточности; печеночной недостаточности; во время беременности; в период грудного вскармливания. Также противопоказано применение препарата при повышенной чувствительности к метотрексату и/или любым другим компонентам препарата.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения этим препаратом следует применять надежные методы контрацепции, т.к. есть риск для плода ребенка зачатого в этот период.

Препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием, поэтому прием Метотрексата беременными женщинами запрещен. Это может привести к выкидышам и рождению детей с уродствами. Если беременность наступает на фоне приема Метотрексата — дальнейшее использование лекарства прекращают и решают с врачами вопрос сохранения наступившей беременности или ее прерывания.

Форма выпуска и состав

Таблетки во флаконах: 2,5; 5 и 10 мг.

В ампулах и флаконах по 1, 5 и 10 мл.

Концентрат во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Лекарственное средство Метотрексат для удобства применения выпускается в нескольких формах:

  • Таблетки, содержащие по 2,5 или 10 мг активного вещества.
  • Ампулы по 5 мл, содержащий раствор в концентрации 50 мг.
  • Флаконы для внутривенного введения – концентрация действующего вещества 100 мг/1 мл.
  • таблеток;
  • лиофилизированного сухого вещества для уколов;
  • раствора для инъекций.

Активный компонент — метотрексат. Это антиметаболит. Другими словами, это вещество, химическое строение которого близко к соединениям, принимающим участие в обмене веществ (витамины, ферменты и пр.).

Поступая в организм, вещество занимает их место и изменяет ход процессов обмена веществ. Активный компонент нерастворим в спирте и воде, а также гигроскопичен и неустойчив к воздействию солнечных лучей.

В «золотой стандарт» терапии ревматоидного артрита входит лечение Метотрексатом

Содержание активного вещества различно от формы выпуска:

  • таблетки — 2,5, 5 и Метотрексат 10 мг.;
  • вещество для инъекций — 5, 20, 50, 500 мг и 1 гр.;
  • раствор для уколов — 5, 50 мг и 1 гр.

Вспомогательные вещества:

  • крахмал;
  • сахароза;
  • краситель азорубин;
  • повидон;
  • кальция стеарат;
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния гидросиликат;
  • титана диоксид.

Таблетки круглые и покрыты оболочкой. Их цвет может варьироваться от розового до темно-розового. Лиофилизированная пористая масса имеет желтый или оранжевый оттенок.

таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г. 

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Инструкция по применению Метотрексата (Способ и дозировка)

В комплексной фармакотерапии псориаза, саркоидоза, ревматоидного артрита применяют Метотрексат, уколы антиметаболита подавляют синтез и образование ДНК при патологическом процессе. Однако лекарство токсично для печени. Медикамент назначают для приема внутрь или делают в/м инъекции.

Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:

  • целлюлозой;
  • крахмалом кукурузным;
  • кремния диоксидом;
  • стеаратом магния;
  • моногидратом лактозы.

Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.

Метотрексат– эффективный, но не безопасный препарат. Передозировка метотрексата и его неправильное применение могут приводить к серьезным побочным эффектам.

По этой причине назначением метотрексата при ревматоидном артрите занимается только врач-ревматолог.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Преимущества метотрексатаНедостатки метотрексата

Является ключевым препаратом в лечении РА Эффект развивается только спустя 1–2 месяца непрерывного прием
Можно применять неограниченно долгий срок Пациент должен делать визиты к ревматологу как минимум 1 раз в 3 месяца, если принимает метотрексат
На весь период приема эффективно подавляет воспаление в суставах Нельзя бросать прием лекарства даже если достигнута ремиссия, иначе возникнет обострение
Уменьшает симптомы РА Могут развиваться серьезные и даже опасные для жизни побочные эффекты: снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов крови, развитие кашля и одышки, возникновение тяжелых инфекционных заболеваний, появление язв во рту, сыпи на коже, нарушений в работе печени и кишечника и др.
Улучшает переносимость физических нагрузок пациентом Несмотря на мощный противовоспалительный эффект, разрушение суставов даже на фоне приема препарата продолжается
Хорошо сочетается с другими лекарствами для лечения РА Часто приходится отменять препарат из-за побочных эффектов
Чем раньше от начала РА назначен метотрексат, тем выше шанс, что заболевание будет протекать мягче Крайне нежелателен прием во время беременности и кормления грудью
Метотрексат рекомендован к использованию даже в случаях, когда еще только подозревается ревматоидный артрит, но точный диагноз РА не установлен Не всегда удается добиться хорошего эффекта на фоне приема лекарства
Метотрексат имеет невысокую цену, благодаря чему препарат доступен буквально каждому пациенту, который в нем нуждается (одной пачки таблеток стоимостью около 250 рублей хватит в среднем на 2 месяца лечения)

В настоящее время Метотрексат выпускают несколько фармацевтических компаний в следующих лекарственных формах:

  • таблетки;
  • раствор для инъекций;
  • концентрат для приготовления инфузии.

Для лечения ревматоидного артрита препарат Метотрексат используют в виде таблеток в дозировке по 2,5, 5 и 10 мг. В других формах выпуска лекарственное средство назначают пациентам, страдающих онкологическими заболеваниями.

Основу данного препарата составляет активное вещество метотрексат. Относится к сильнодействующим противоопухолевым медикаментам (группа антиметаболитов — структурных аналогов фолиевой кислоты).

Само вещество в чистом виде — кристаллический порошок жёлто-оранжевого цвета, нерастворимый в воде, при этом светонеустойчивый и гигроскопичный материал:

  • подавляет синтез ДНК, РНК и белка;
  • тормозит рост разного рода новообразований, в том числе раковых;
  • обладает тератогенными свойствами — оказывает цитотоксическое (способность структурно изменять клетки) действие на организм человека.

Препарат Метотрексат на фармацевтическом рынке представлен различными производителями. Лекарство выпускают в разных формах:

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах и ампулах);
  • раствор готовый для внутривенных и внутримышечных инъекций;
  • таблетки, покрытые оболочкой (от 2,5 до 10 мг);
  • субстанция-порошок.

Концентрат и субстанцию-порошок для приготовления растворов применяют только в стационарных лечебных заведениях. В аптеке по рецепту врача реализуются лишь готовые к использованию препараты.

Метотрексат в форме инъекционного раствора применяется для внутримышечного, внутривенного, внутриартериального и интратекального введения

Раствор для инъекций — прозрачная жидкость желтоватого цвета. Кроме активного вещества, содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • гидроксид натрия;
  • хлорид натрия;
  • дистиллированную воду для инъекций.

Таблетки для перорального (через рот) применения покрыты плёночной быстрорастворимой оболочкой жёлтого или жёлто-оранжевого цвета. В их состав кроме метотрексата включены:

  • лактозы моногидрат;
  • повидон;
  • модифицированный картофельный крахмал;
  • стеарат кальция/магния.

В составе концентрата для приготовления раствора для инфузий в качестве дополнительных компонентов используются вода и гидроксид натрия. Данный препарат — это плотная прозрачная жидкость коричнево-жёлтого цвета.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий представляет собой плотную прозрачную жидкость коричнево-жёлтого цвета

Внешний вид препарата

Препарат, в составе которого находится метотрексат, часто используют при ревматоидном артрите. Активное вещество относится к группе сильнодействующих соединений с противоопухолевым действием.

Медикаменты с метотрексатом представлены разными производителями, которые наполняют своей продукцией аптеки. Их можно найти в следующих лекарственных формах:

  • Концентрат, предназначенный для приготовления лечебного раствора для инфузий;
  • Раствор, предназначенный для проведения внутримышечных и внутривенных инъекций;
  • Таблетки, которые покрыты защитной оболочкой;
  • Порошок.

При лечении ревматоидного артрита в стационарных условиях принято использовать исключительно порошки и концентраты. В аптеках по рецепту врача можно приобрести только готовые препараты, которые сразу можно использовать после вскрытия упаковки.

Каждая форма лекарственного препарата имеет свой уникальный состав. Объединяет их лишь одно активное вещество – метотрексат.

Форма выпуска препарата Состав
Раствор (прозрачная жидкость, которая окрашена в желтоватый оттенок). Кроме активного вещества, раствор для инъекций содержит в своем составе гидроксид натрия, дистиллированную воду и хлорид натрия.
Таблетки (покрыты пленочной оболочкой, которая быстро растворяется, окрашена в желтый или желто-оранжевый оттенок). Таблетки состоят из метотрексата, повидона, стеарата кальция, моногидрата лактозы и модифицированного картофельного крахмала. Оболочка пилюль изготовлена из поливинилового спирта, сахара, диоксида титана, талька и пищевых красителей.
Концентрат (плотная жидкость желтовато-коричневого цвета). Средство содержит в составе активное вещество, которое дополнено водой и гидроксидом натрия.
Порошок (масса, окрашенная в желто-коричневый оттенок). Помимо активного компонента, данная субстанция содержит гидроксид натрия и хлорид натрия.

Лечащий врач после ознакомления с результатами диагностики пациента определится, какая форма препарата ему подойдет. Описание каждой из них можно найти в инструкции по применению лекарственного средства. Также информацию об этом содержат отзывы от пациентов и врачей, которые знакомы с метотрексатом.

Метотрексат — раствор для инъекций

Метотрексат в виде раствора для инъекций может вводиться не только внутримышечно, но и внутривенно, внтуриартериально или интратекально.

Одновременное использование Метотрексата с фолиевой кислотой способствует снижению его эффективности.

Использование Метотрексата с антибиотиками пенициллиновой группы может способствовать снижению почечного клиренса.

В случае одновременного использования метотрексата с препаратами, в состав которых входит ацикловир, есть вероятность развития неврологических нарушений.

в таблетках применяют внутрь. Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии.

— 15-30 мг внутрь ежедневно в течении 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз.

Читайте также:  Кордафлекс – инструкция по применению, дозы, показания

— по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. На курс лечения требуется 300-400 мг.

— по 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.

— по 15-20 мг/м2 за 1 прием 2 раза в неделю;

— по 7.5 мг/м2 ежедневно в течении 5 дней.

Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

— по 25 мг 2 раза в неделю. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями.

Специфические симптомы передозировки 

отсутствуют, диагностируется по концентрации метотрексата в плазме.

Лечение: Введение специфического антидота – кальция фолината по-возможности немедленно, желательно в течение первого часа, в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата; последующие дозы вводят по мере надобности, в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови. Для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата.

Чтобы свести к минимуму риск нефропатии в результате образования осадка препарата или его метаболитов в моче, необходимо дополнительно определять рН мочи перед каждым введением и каждые 6 ч на протяжении всего периода применения кальция фолината в качестве антидота, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль/л, для обеспечения рН выше 7.

Фармакологическое действие

Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.

При пролиферации клеток злокачественных тканей, которая опережает таковую в нормальных, Метотрексат приводит к нарушению роста злокачественных опухолей без нанесения вреда здоровым тканям.

В терапии ревматоидного артрита эффект, предположительно, связан с механизмом иммуносупрессии. Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет уменьшить воспаление и вызванные им симптомы – припухлость, боль, скованность.

При лечении псориаза Метотрексат действует на кератиноциты бляшек, у которых увеличена скорость роста в сравнении с нормальной пролиферацией клеток кожи.

Центральная нервная система: утомляемость, сонливость, изменения настроения, головная боль, депрессия, бессонница, спутанность сознания; редко – нарушения когнитивных функций, парестезии и боли в конечностях, вкус металла во рту, паралич и эпилептические приступы, симптомы менингизма.

Органы зрения: раздражение, конъюнктивит.

Дыхательная система: пневмонит (симптомами являются кашель сухой, короткое дыхание, повышение температуры тела), плевральный выпот, альвеолит; редко – бронхиальная астма или легочный фиброз, утолщение плевральных листков, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота, воспалительные процессы и изъязвления слизистой рта, стоматит, диспепсия, рвота, анорексия, повышение трансаминаз, диарея, фиброз и цирроз печени, стеатоз.

Мочевыделительная система: изъязвление и воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания и функций почек, олигурия и анурия, нарушение электролитного баланса.

Кожа: зуд, эритема, алопеция, фоточувствительность, васкулит, опоясывающий лишай, герпетиформные высыпания; редко – эпидермальный некролиз. Под воздействием ультрафиолета возможно усиление пигментации ногтей, фурункулез, гидраденит, острая паронихия.

Костно-мышечная система: боли в мышцах и суставах, остеопороз.

Система сердца и сосудов: кровотечения, васкулит, выпот в перикардиальную полость; редко – тампонада сердца.

Иммунная система: фарингит, снижение иммунитета; редко – сепсис, увеличение количества ревматоидных узелков, анафилактические реакции.

Репродуктивная система: воспаление и язвы влагалища; очень редко – импотенция, расстройства менструального цикла, выделения из влагалища, снижение влечения.

Другие побочные действия, которые могут возникать: лихорадка, недомогание, озноб, редко – плохая заживляемость ран. В случае внутримышечного введения может быть повреждение тканей в месте введения (абсцесс, деструкция), кистыи полипы, лимфомы. С неизвестной частотой могут возникать метаболические нарушения, диабет.

В случае интратекального введения Метотрексата может остро возникать арахноидит (головная боль, ригидность мышц шеи, лихорадка). В дальнейшем могут возникать парезыи плегии, нарушение мозжечковых функций. Хроническими реакциями на интратекальное введение может быть лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся спутанностью сознания, конвульсиями, деменцией, комой, редко – летальный исход.

Одновременный прием с лефлунамидом повышает частоту панцитопениии случаев гепатотоксичности.

Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном применении снижают всасывание Метотрексата.

Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазонснижают клиренс препарата в почках, что повышает его концентрацию в крови и усиливает токсичность на кроветворение.

Также токсичность Метотрексата увеличивается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами.

Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметаминоказывают негативное действие на костный мозг, поэтому комбинированный прием с Метотрексатом усугубляет гематологические нарушения.

Триметоприм и сульфаметоксазол, которые вызывают дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсический эффект Метотрексата.

Нужно избегать в процессе лечения повышенного потребления кофе, чая и сладких напитков с кофеином, поскольку может снижаться клиренс теофиллина.

При одновременном приеме с цитостатиками клиренс Метотрексата снижается.

Комбинация с радиотерапией повышает вероятность некроза тканей.

Метотрексат угнетает иммунный ответ на вакцинацию, а в случае введения живых вакцин вероятны тяжелые реакции антигенного характера.

Прием амиодарона способствует появлению язв кожи.

При введении ацикловира и одновременное применение Метотрексата интратекально увеличен риск неврологических поражений.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, фарингит, энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ (в том числе мелена, гематемезис), гепатотоксичность (острый гепатит, фиброз и цирроз печени, печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз), панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, дизартрия, афазия, гемипарез, парез, судороги; при использовании в высоких дозах – транзиторное нарушение когнитивных функций, эмоциональная лабильность; необычная краниальная чувствительность, энцефалопатия (в том числе лейкоэнцефалопатия).

Со стороны органа зрения: коньюнктивит, нарушение зрения (в том числе преходящая слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, перикардиальный выпот, снижение АД, тромбоэмболия (в том числе артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны дыхательной системы: редко – фиброз легких, дыхательная недостаточность, альвеолит, интерстициальный пневмонит (в том числе фатальный), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), симптомы потенциально серьезной интерстициальной пневмонии – сухой не продуктивный кашель, отдышка, лихорадка.

Со стороны мочеполовой системы: тяжелая нефропатия или почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия, протеинурия, нарушение спермато- и овогенеза, транзиторная олигоспермия, снижение либидо, импотенция, дисменорея, вагинальные выделения, гинекомастия, бесплодие, выкидыш, гибель плода, дефекты развития плода.

Со стороны кожных покровов: эритематозная сыпь, зуд кожи, крапивница, фоточувствительность, нарушение пигментации кожи, алопеция, экхимоз, телеангиоэктазия, угри, фурункулез, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление и некроз кожи, эксфолиативный дерматит.

При лечении псориаза – ощущение жжения кожи, болезненные эрозивные бляшки на коже.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, переломы.

Новообразования: лимфома (в том числе обратимая).

Общие реакции: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, аллергический васкулит, синдром лизиса опухоли, некроз мягких тканей, внезапная смерть, угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в том числе пневмоцистная пневмония), цитомегаловирусные (ЦМВ) инфекции (в том числе ЦМВ-пневмония), сепсис (в том числе фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zosterи Herpes simplex (в том числе диссеминированный герпес), сахарный диабет, повышенная потливость.

Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических лекарственных средств (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон); применение урикозурических противоподагрических лекарственных средств может увеличивать риск развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты на фоне лечения метотрексатом (предпочтительно использовать аллопуринол).

Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических лекарственных средств (колестирамин) усиливает токсичность за счет вытеснения метотрексата из связи с альбуминами и/или снижения канальцевой секреции, что в ряде случаев может обусловливать развитие тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом.

Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП) на фоне высоких доз метотрексата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунизала и индометацина за 24-48 ч, кетопрофена и НПВП с коротким T1/2 за 12-24 ч до проведения инфузии метотрексата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч (в зависимости от концентрации метотрексата в крови) после ее окончания.

Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами метотрексата (возможно снижение выведения метотрексата почечными канальцами). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например пробенецид), повышают токсичность метотрексата за счет уменьшения выведения его почками.

Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ (тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.

Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства повышают риск развития гепатотоксичности.

L-аспарагиназа снижает выраженность противоопухолевого действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток.

Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.

Применение цитарабина за 48 ч до или в течение 10 мин после начала терапии метотрексатом может обусловливать развитие синергидного цитотоксического эффекта (коррекцию режима дозирования рекомендуется проводить на основании контроля гематологических показателей).

Гематотоксические лекарственные средства повышают риск развития гематотоксичности метотрексата.

Беременность

Метотрексат оказывает эмбриотоксическое действие (вызывает пороки плода), применять при беременности противопоказано.

Препарат проникает в грудное молоко в опасных концентрациях. В связи с этим, в период лечения кормление грудью прекращают.

обладает тератогенным действием: способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует решить вопрос о прерывании беременности в связи с риском побочного воздействия на плод. Метотрексат выделяется с грудным молоком, на период всего курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лечить их крайне трудно, так как этиология артрита, его причины, несмотря на большое количество разных теорий, с полной достоверностью не доказаны. Поэтому применяемые препараты часто оказывают или частичный эффект, либо не воздействуют вовсе. Одним из препаратов, на который в течение многолетнего опыта обратили внимание ревматологи, является метотрексат.

Он продемонстрировал довольно высокую эффективность в лечении РА даже малыми дозами, и помог многим больным, его принимавших, существенно уменьшить боли, отечность и затормозить прогрессирование болезни. Сегодня метотрексат при ревматоидном артрите является так называемым базисным препаратом, то есть уменьшающим воспаление в суставах и смягчающим течение заболевания.

Также его прописывают при других неспецифических инфекционных артритах и при полиартритах.

Неомицин для приема внутрь может снижать абсорбцию метотрексата. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и ультрафиолетовое облучение (УФО)), был выявлен рак кожи.

Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга. Метотрексат может снижать иммунный ответ на вакцинацию живыми и инактивированными вирусными вакцинами.

Фолатсодержащие лекарственные средства (в том числе поливитамины) могут снизить эффективность терапии метотрексатом.

Читайте также:  Стрептоцид порошок - применение для горла, отзывы

Назначение амиодарона пациентам, получающим терапию метотрексатом по поводу псориаза, может вызывать изъявление кожи.

Передозировка

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи. Данные меры сводят к минимуму риск развития нефропатии. Дополнительно используют комплекс мер по ликвидации последствий передозировки, включающий подщелачивание мочи и гидратацию организма.

В случае превышения дозы при интратекальном введении, наряду с введением антидота, обеспечивают быстрый дренаж спинномозговой жидкости.

Дополнительно

является цитотоксичным препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым с его свойствами и особенностями действия. Ввиду возможного развития тяжелых и даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Перед началом или возобновлением терапии метотрексатом должен быть выполнен полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов, биохимический анализ крови с определением значений ферментов печени, билирубина, сывороточного альбумина, рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек, при необходимости – тесты на туберкулез и гепатит.

Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (число лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии – 1 раз в 1-2 нед.), активность “печеночных” трансаминаз, функцию почек (азот мочевины, клиренс креатинина и/или креатин им сыворотки), концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки, обследование слизистой полости рта и глотки на наличие изъязвлении перед каждым применением.

Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса.

Метотрексат потенциально может привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в том числе к фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепатотоксичность обычно развивается после длительного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не менее 1.

5 г и может привести к неблагоприятному исходу. Гепатотоксический эффект может быть также обусловлен отягощенным сопутствующим анамнезом (алкоголизм, ожирение, сахарный диабет) и старческим возрастом. Ввиду токсического воздействия препарата на печень во время лечения следует воздерживаться от назначения пациентам других гепатотоксических препаратов за исключением случаев очевидной необходимости. За пациентами, принимающими другие гепатотоксические препараты (например лефлуномид) необходимо осуществлять тщательное наблюдение.

Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендуется проведение биопсии печени перед началом или через 2-4 месяца после начала лечения; при общей кумулятивной дозе 1.5 г и после каждых дополнительных 1-1.5 г. При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют;

при фиброзе легкой формы обычно рекомендуют повторную биопсию через 6 месяцев. Во время первоначальной терапии возможны незначительные гистологические изменения печени (незначительные портальное воспаление и жировые изменения), что не является основанием для отказа или прекращения лечения, но указывает на необходимость соблюдения осторожности при применении препарата

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать вследствие высокого риска развития геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника, которые могут привести к гибели больного.

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (возможна реакция фотосенсибилизации). В виду влияния на иммунную систему метотрексат может ухудшать реакцию на вакцинацию и воздействовать на результаты иммунологических тестов. Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом) в интервале от 3 до 12 месяцев после приема препарата;

другим членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот). Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и после лечения в течение как минимум 3 месяцев – мужчины и не менее одного овуляционного цикла – женщины.

После проведения курса лечения высокими дозами метотрексата для уменьшения его токсичности рекомендуется применение кальция фолината

Поскольку метотрексат способен оказывать влияние на центральную нервную систему (ощущение усталости, головокружение), пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Препарат назначается только онкологом с опытом химиотерапии.

Больной должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций в виде токсических поражений, которые могут приводить к смерти.

В случае наличия у пациента жидкости в полостях (брюшной или плевральной) необходимо до начала лечения жидкость удалить.

Если появляются симптомы стоматита, свидетельствующие о токсическом поражении ЖКТ, необходимо временно прекратить лечение Метотрексатом, так как возрастает риск изъязвлений и перфорации кишечника.

До начала терапии необходимо тщательное исследование лабораторных показателей крови (развернутый клинический и биохимический анализ), тесты функции почек, рентгенография органов грудной полости.

При приеме Метотрексата пациент постоянно находиться под наблюдением врача для своевременного выявления осложнений.

В процессе лечения пациенту ежемесячно проводят обследования, включающие в себя:

  • осмотр ротовой полости;
  • развернутый анализ крови;
  • функциональные пробы печени;
  • исследование мочи и функционального состояния почек;
  • исследование дыхательной системы.

За 1 неделю до оперативных вмешательств терапию Метотрексатом нужно отменить и вновь назначить через 2 недели.

Препарат увеличивает риск развития злокачественных лимфом, в том числе при приеме в низких дозах.

До начала лечения нужно исключить беременность.

Пациентам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии Метотрексата на репродуктивную систему и рекомендовать использование контрацепции в период лечения.

При интратекальном введении Метотрексата возможны осложнения, угрожающие жизни, поэтому при появлении первых признаков побочных эффектов необходима отмена препарата.

Препарат не смешивать с другими веществами в одном флаконе.

В случае попадании на кожу или слизистые необходимо сразу же смыть водой.

Во время лечения препаратом нужно проявлять осторожность при занятиях, при которых необходимо повышенное внимание и быстрота реакций.

Аналоги Метотрексата

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным. Тем не менее, последний отличается чистотой состава, благодаря чему намного реже дает побочные эффекты и чаще показывает стойкие улучшения состояния больного. Другие аналоги препарата это:

  • Веро-Метотрексат;
  • Метотаб;
  • Метотрексат-Тева.

от 1100 грн

Стоимость Метотрексата зависит от формы выпуска. Одна упаковка таблетированной формы препарата в дозировке 2,5 мг 50 шт. таблеток стоит около 300 рублей. В более высокой дозировке (5 мг) лекарство стоит дороже – около 400-500 рублей. Упаковка таблеток с самой большой концентрацией обойдется около 600 рублей.

Ампулы Метотрексата с раствором для инъекций стоят дороже – за 5 ампул нужно отдать примерно 1300 рублей. Точная цена зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптечного пункта и города, в котором будет производиться покупка лекарства.

Существуют и аналоги Метотрексата:

  • Метотрексат-Эбеве (около 250 рублей за 50 шт. таблеток в дозе 2,5 мг).
  • Метортрит (500 рублей за 1 ампулу с раствором 10 мг).
  • Метотрексат-Тева (230 рублей за 1 ампулу с раствором 25 мг).

Метотрексат на сегодняшний день считается препаратом выбора в терапии ревматоидного артрита. При начале приема следует помнить, что существует риск развития побочных эффектов, особенно при нарушении графика приема и дозировки. Из всех существующих препаратов Метотрексат считается самым эффективным, безопасным и недорогим средств.

Структурные аналоги Метатрексата по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.
  • Таблетки 2,5 мг №50 (Россия) – 220-250 руб.
  • Метотрексат Эбеве таблетки 5 мг №50 (Австрия) – 370-430 руб.
  • Метотрексат Эбеве таблетки 10 мг №50 (Австрия) – 560-580 руб.
  • Метотрексат Эбеве таблетки 2,5 мг №50 (Австрия) – 200-250 руб.
  • Метотрексат Эбеве раствор для инъекций 10 мг/1 мл №1 (Австрия) – 116-130 руб.
  • Метотрексат Эбеве раствор для инъекций 10 мг/мл 0,75 мл (Австрия) – 650-670 руб.
Методжект
Веро-Метотрексат

Основные аналоги: Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

Что лучше: Метотрексат или Методжект?

Если сравнивать с обычным Метотрексатом, то Методжект некоторые называют более эффективным, но если это Метотрексат Австрия Эбеве – именно австрийский препарат характеризуется хорошим эффектом и чистотой, т.е. с меньшим количеством побочных эффектов. По цене лекарства практически не отличаются.

С алкоголем

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей. Чтобы устранить осложнения, вызванные приемом алкоголя при противовоспалительной терапии, согласно инструкции, следует:

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.

Алкоголь способен усугублять гепатотоксический эффект Метотрексата, поэтому употребление в период лечения противопоказано.

Отзывы о применении Метотрексата при ревматоидном артрите

Метотрексат при ревматоидном артрите нередко назначают в комбинации с другими препаратами.

В периоды обострения болезни удается добиться быстрого снижения боли и скованности только применяя метотрексат со средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (мелоксикамом, целекоксибом) или глюкокортикоидами.

Много положительных отзывов можно найти о сочетанном приеме метотрексата с биологическими агентами (инфликсимаб, ритуксимаб и др.): в такой комбинации лечение не только подавляет воспаление в суставе и его внешние проявления (боли и скованность), но и предотвращает разрушение суставов.

Существуют множественные отзывы о препарате. Почти все отзывы при внематочной беременностирассказывают о побочных эффектах в виде сильной тошноты, болей в животе, болит печень. Обязательно необходим контроль эффективности избавления от внематочной беременности по хорионическому гонадотропину человека.

Отзывы при псориазе в большинстве своем не очень хорошие, многие предпочитают обходиться без Метотрексата. Пациенты сообщают, что при обострении препарат значительно облегчает состояние, однако при отмене происходит ухудшение. Есть упоминания о случаях токсического гепатита.

Отзывы при ревматоидном артрите по поводу эффекта в основном положительные. Отмечают стойкие ремиссии на препарате, но в то же время и частые побочные реакции в виде тошноты. Преимуществом является то, что при отмене состояние не ухудшается. Важно соблюдать плавное увеличение дозировки при начале терапии. Также имеются единичные отзывы о низкой эффективности препарата.

Метотрексат является одним из препаратов противоопухолевого действия. Как правило, данное средство назначается при ревматоидном артрите, патологиях опухолевой природы, запущенном псориазе.

Метотрексат должен назначаться исключительно специалистом. Доза и кратность приема определяется индивидуально в зависимости от состояния больного и стадии развития заболевания.

Отзывы о препарате Метотрексат от пациентов и врачей самые различные. Рассмотрим некоторые из них.

Лиля, диагноз ревматоидный артрит

Маргарита, диагноз ревматоидный артрит

Елена, диагноз ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит — лечение народными средствами и питанием.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *