РАБЕПРАЗОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фармакологические свойства

Препарат Рабепразол – средство для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ингибитор «протонного насоса».

Антисекреторное, противоязвенное средство – ингибитор Н , К – АТФазы («протонного насоса»). Накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Активный метаболит – сульфенамид – угнетает (частично обратимо) Н , К – АТФазу, прекращая выход ионов водорода в полость желудка, что приводит к блокированию заключительной стадии секреции соляной кислоты.

Дозозависимо ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori (минимальная подавляющая концентрация составляет 4-16 мкг/мл), ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.

После однократного приема 20 мг рабепразола угнетение желудочной секреции развивается в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа (после приема первой дозы).Длительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 часов, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения.

Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 2-3 дней после окончания терапии по мере синтеза новых молекул Н , К – АТФазы, отмена не сопровождается феноменом «рикошета». Рабепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori у 90% пациентов в течение 4 дней.

Фармакокинетика.

После приема абсорбция начинается в тонком кишечнике (из-за наличия в таблетке кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Биодоступность составляет 52% в связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень; одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы составляет – 95%. В диапазоне доз 10-40 мг величина биодоступности и максимальной концентрации рабепразола линейно зависят от дозы. После приема 20 мг рабепразола максимальная концентрация в плазме достигается, в среднем, через 3,5 часа. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью.

Период полувыведения составляет 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс – 283 мл/мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот.

Описание вещества Рабепразол

При заболеваниях печени биодоступность рабепразола увеличивается в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), период полувыведения увеличивается до 12,3 часа.

В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в суточной дозе 20 мг максимальная концентрация увеличивается на 40%, период полувыведения составляет, в среднем, 1,6 часа.

На стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно: максимальная концентрация и биодоступность уменьшаются на 35%, период полувыведения во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после — 3,6 часа.

У пациентов пожилого возраста максимальная концентрация в крови увеличивается на 60%, биодоступность возрастает в 2 раза, элиминация замедляется.

1. Инструкция по применению

Рабепразол применяется как противоязвенное средство, действие которого основано на ингибировании Н -К -АТФ-азы, что по-иному называется «протоновый насос». С его помощью происходит блокирование последней стадии синтеза соляной кислоты.

Эффект от применения лекарства зависит от величины дозы, и угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Однократный прием 20 мг препарата вызывает угнетение выделения соляной кислоты уже через час, и доходит до максимума в течение 2-4 часов. Общая длительность подавления секреции продолжается до 48 часов.

После окончания приема Рабепразола клетки начинают нормально вырабатывать соляную кислоту через 2-3 дня.

Показания к применению

  • активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки;
  • активная доброкачественная язва желудка;
  • эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • долговременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ);
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ );
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и две-надцатиперстной кишки.

Противопоказаниями к применению препарата Рабепразол являются: наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолов.

Побочные действия

Рабепразол способен вызывать следующие побочные действия:

  • В органах ЖКТболь, тошноту, диарею, запор, метеоризм, высокую активность трансаминаз печени, сухость слизистой рта. В очень редких случаях стоматит и потерю аппетита.
  • В нервной системе и органах чувств – головокружения, астению, головную боль, сонливость. В редких случаях – нарушения вкуса и зрения, депрессию.
  • Со стороны кровеносной системы – лейкопению и тромбоцитопению.
  • Со стороны ОПА – артралгию, миалгию, судороги в икроножных мышцах.
  • В респираторной системе – ринит, фарингит. В редких случаях – синусит, кашель.
  • Аллергическую реакцию в виде сыпи.
  • Прочие эффекты – лихорадка, боль в области спины, гриппоподобный синдром. В редких случаях – повышенная потливость и рост массы тела.
Читайте также:  Алопеция (облысение): причины, виды, лечение у мужчин и женщин

Опыт исследования передозировки Рабепразола в медицинской практике ограничен, и показывает минимальное возникновение побочных реакций при суточном употреблении препарата 160 мг в день. Специальный антидот для него не выявлен, а в случае передозировки проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.

В клинических испытаниях Рабепразол-Здоровье хорошо переносился пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были по большей части незначительными, умеренными и быстро проходили. Самые частые негативные проявления – головная боль, диарея и тошнота. Побочные реакции, которые наблюдались чаще, приведены ниже по системам органов и частоте.

Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований. Однако из этих побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований, лишь головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту были связаны с применением препарата Рабепразол-Здоровье.

Инфекции и инвазии. Часто – инфекции.

Кровь и лимфатическая система. Редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы. Редко – реакции гиперчувствительности (включая отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ; эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения).

Со стороны метаболизма. Редко – анорексия. Неизвестно – гипонатриемия.

Психические расстройства. Часто – бессонница. Нечасто – нервозность. Редко – депрессия. Неизвестно – спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Часто – головная боль, головокружение. Нечасто – сонливость.

Со стороны органа зрения. Редко – расстройства зрения.

Сосудистые расстройства. Неизвестно – периферический отек.

Со стороны дыхательной системы. Часто – кашель, фарингит, ринит. Нечасто – бронхит, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто – диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм. Нечасто – диспепсия, сухость во рту, отрыжка. Редко – гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса.

Расстройства печени и желчевыводящих путей. Редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (в одиночных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – сыпь, эритема (буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения). Редко – зуд, потливость, буллезные реакции. Очень редко – мультиформна эритема, токсичный эпидермальный некроз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы. Часто – неспецифическая боль/боль в спине. Нечасто – миалгия, судороги ног, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы. Нечасто – инфекции мочевыводящих путей. Редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы. Неизвестно – гинекомастия.

Общие расстройства и применения. Часто – астения, гриппоподобный синдром. Нечасто – боль в груди, озноб, жар.

Исследования. Нечасто – увеличение уровня печеночных ферментов. Редко – увеличение массы тела.

Читайте также:  Аторвастатин (Atorvastatin) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств.

Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразолом-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы.

В клинических испытаниях пациенты одновременно с

Рабепразолом-Здоровье

принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидом, которые принимают в виде жидкости.

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг один раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром.

Способ применения

Взрослые и пациенты пожилого возраста.

Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром.

У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель.

Следует, однако, отметить, что некоторым пациентам для выздоровления следует принимать

Рабепразол-Здоровье

дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, не чувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 6 недель.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

для длительного применения можно использовать поддерживающие дозы Рабепразола-Здоровье 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (дозозависимо от эффективности лечения).

Симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита Рабепразол-Здоровье назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов можно достичь использованием режима «по потребности»: применять 10 мг один раз в сутки по потребности.

Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в сутки. Можно применять разовую дозу до 100 мг в день. При необходимости дозу повышают и назначают препарат в дозе до 120 мг в сутки при одноразовом приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Длительность курса лечения и режим дозирования определяют индивидуально.

Рабепразол-Здоровье 20 мг 2 раза в сутки кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.

По показаниям, которые требуют приема лишь один раз в сутки, таблетки Рабепразол-Здоровье следует принимать утром до приема пищи. Хотя первая половина дня или прием еды не продемонстрировали влияния на рабепразол натрия, этот режим применения более благоприятен для лечения. Таблетки нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются в коррекции дозы Рабепразола-Здоровье. Применение при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени детальнее рассмотрено в разделе «Особенности применения».

5. Аналоги

Медицинские препараты, имеющие состав и действие, идентичное Рабепразолу, следующие:

  • Золиспан;
  • Нофлюкс;
  • Веро-рабепразол;
  • Рабепразол-OBL;
  • Зульбекс;
  • Онтайм;
  • Хайрабезол;
  • Паритет;
  • Рабелок.

Видео на тему: Язва желудка, лечение язвы желудка Доктора Нона

6. Отзывы

О препарате Рабепразол в сети накопилось множество отзывов людей, которые с его помощью лечили язвенные проявления в ЖКТ. Большинство из них признают лекарственный препарат лучшим из аналогичных средств за его быстрое действие и сравнительно более низкие дозы относительно лекарств этой группы.

Читайте также:  Пантовигар для волос, состав, инструкция по применению и отзывы

Рабепразол относительно безопасен и хорошо переносится большинством больных. Отзывы пациентов, имеющих опыт лечения данным лекарственным средством, можно прочесть внизу статьи.

Рабепразол применяется в качестве средства лечения язвенных проявлений в ЖКТ и гастроэзофагеального рефлюкса, используя принцип ингибирования «протонного насоса». Перед его назначением обязательно проводятся гастроскопические и микробиологические исследования, на основе которых врач имеет право назначить данное средство.

Гастроэнтеролог, Терапевт

Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.

Другие авторы

Передозировка

Опыт преднамеренной или случайной передозировки Рабепразола ограничен. Максимально установленное влияние не превышало 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день. В целом влияние минимально, характерное для известных побочных реакций и оборотной без последующих медицинских влияний. Специфический антидот для Рабепразола-Здоровье неизвестен.

Состав

1 таблетка Рабепразол содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, магния оксид легкий, натрия лаурилсульфат, кросповидон.

Для таблеток 10 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета ( в том числе титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь “Advantia Performance” розового цвета ( в том числе красители: красный очаровательный (Е 129)), тартразин (Е 102), желтый закат FCF (Е 110).

Для таблеток 20 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета (в том числе титана диоксид (Е 171) и сухая смесь “Advantia Performance”зеленого цвета (в том числе красители: индигокармин (Е 132)), тартразин (Е 102), хинолиновый желтый (Е 104).

Дополнительно

Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, и поэтому перед началом терапии Рабепразолом-Здоровье необходимо исключить возможность наличия опухолей. Пациентов с длительным курсом лечения (особенно тех, которые лечатся больше одного года) следует регулярно обследовать.

Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается.

Пациентов следует предупредить, что таблетки Рабепразол-Здоровье нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми.

Отмечались постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.

В клинических исследованиях наблюдались отклонения от нормы печеночных ферментов и также были сообщения в постмаркетинговый период. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме Рабепразола-Здоровье по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста.

Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентами этой группы.

Одновременное применение атазанавира и Рабепразола-Здоровье не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Учитывая фармакодинамику натрия рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабепразол-Здоровье не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *